[发明专利]新的沃替西汀中间体及其合成方法有效
| 申请号： | 201580008249.X | 申请日： | 2015-03-25 |
| 公开（公告）号： | CN106170480B | 公开（公告）日： | 2019-09-20 |
| 发明（设计）人： | 汤财德;王刚;汪博宇;黄鲁宁;顾虹 | 申请（专利权）人： | 上海科胜药物研发有限公司;浙江华海药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D295/205 | 分类号： | C07D295/205;C07D295/185;C07D295/096 |
| 代理公司： | 北京柏杉松知识产权代理事务所(普通合伙) 11413 | 代理人： | 王庆艳;王春伟 |
| 地址： | 201203 上海市浦*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： |
本发明提供了一种新型中间体II及其合成方法，包括：(a)以式I化合物为原料，先经重氮化反应，再经卤代反应得到中间体II；(b)使中间体II与化合物III反应，得到的化合物IV不经分离，直接被水解得到化合物V所示的沃替西汀。该中间体II可用于合成沃替西汀。 |
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| 搜索关键词： | 沃替西汀 中间体 及其 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种中间体II的合成方法，其特征在于：以式I化合物为原料，先经重氮化反应，再经卤代反应得到中间体II：![]()
上述各式中，R为叔丁氧羰基、9‑芴甲氧羰基、乙酰基或三氟乙酰基，X为溴；其中卤化剂为溴化钠和溴化亚铜的混合物、或者溴化锂和溴化亚铜的混合物，所述式I化合物与所述卤化剂的摩尔比为1:1.5到1:8.0。
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