[发明专利]一种钠-葡萄糖协同转运蛋白2抑制剂的L-脯氨酸复合物、其一水合物及晶体有效
| 申请号： | 201580008497.4 | 申请日： | 2015-09-08 |
| 公开（公告）号： | CN105992769B | 公开（公告）日： | 2019-04-02 |
| 发明（设计）人： | 孙飘扬;武乖利;郭昌山;卢韵;吴玉霞;沈灵佳 | 申请（专利权）人： | 江苏恒瑞医药股份有限公司 |
| 主分类号： | C07H9/04 | 分类号： | C07H9/04;C07H1/00;C07D493/08;C07D207/16;A61K31/7048;A61K47/12;A61K47/26;A61P3/10 |
| 代理公司： | 北京戈程知识产权代理有限公司 11314 | 代理人： | 程伟 |
| 地址： | 222047 江苏省*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： |
提供一种钠‑葡萄糖协同转运蛋白2抑制剂的L‑脯氨酸复合物、其一水合物及晶体。具体地，提供1,6‑脱水‑1‑C‑{4‑氯‑3‑[(3‑氟‑4‑乙氧苯基)甲基]苯基}‑5‑C‑(羟甲基)‑β‑L‑艾杜吡喃糖L‑脯氨酸(式(I)复合物)、其一水合物、A型结晶及其制备方法。所得到式(I)复合物的A型结晶具备良好的化学稳定性和晶型稳定性，并且所用结晶溶剂低毒低残留，可更好地用于临床治疗。 |
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| 搜索关键词： | 一种 葡萄糖 协同 转运 蛋白 抑制剂 脯氨酸 复合物 其一 水合物 晶体 | ||
【主权项】：
1.式(I)所示复合物的A型结晶，所述结晶为一水合物结晶，其特征在于：使用Cu‑Ka辐射，得到以2θ角度和晶面间距表示的X‑射线粉末衍射图谱，其中在约5.41(16.33)，7.69(11.49)，10.22(8.65)，12.04(7.35)，12.46(7.10)，14.42(6.14)，17.30(5.12)，18.79(4.72)，19.38(4.58)，20.24(4.38)，22.73(3.91)，24.58(3.62)，27.55(3.24)，28.82(3.10)和31.03(2.88)有特征峰，![]()
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