[发明专利]通过使用β-氯环戊烷的亲水性酯前药减少中心角膜增厚

摘要

本文提供用于治疗青光眼的组合物和方法。具体地说，提供下式的亲水性酯前药以及其减少中心角膜增厚的用途。

主权项

一种化合物，其具有下式：其中，X是C₁–C₃烷基、顺式‑CH＝CH、内亚芳基、CH₂S、CH₂O或炔，Y是C₁–C₃烷基、O、S、单键、双键或噻吩，Z是内亚芳基、C₁–C₃烷基、SCH₂、OCH₂、单键或双键，U是O、H‑H、H‑OH、H‑Cl、H‑F或H‑CN，并且其中虚线键表示单键或双键，R¹独立地选自由以下组成的组：H、C₁–C₆烷基、C₁–C₆羟基烷基、–OH和R²独立地选自由以下组成的组：H、C₁–C₆烷基、C₁–C₆羟基烷基和–OH，R³独立地是H、C₁–C₆烷基、C₁–C₆羟基烷基或‑OH，n是0‑3，Y¹是C＝O、C₁–C₃羟基烷基或单键，Z¹是N、NH、NH2、CH2、或‑OH，n1是0‑2，Ar是被单取代、二取代或三取代的芳基或杂芳基且被选自由以下组成的组取代：C₁–C₆烷基、羟基烷基、芳基、卤素、OR、CF₃、C(O)R⁴、COF₃、SO₂N(R4₎₂、SO₂NH₂、NO₂和CN，其中所述取代的化合物可相同或不同；R⁴是H、C₁–C₆烷基和烷基芳基或独立地选自H、C₁–C₆烷基和烷基芳基。