[发明专利]改进的羟考酮合成的方法在审

专利信息
申请号: 201580009636.5 申请日: 2015-01-15
公开(公告)号: CN106029670A 公开(公告)日: 2016-10-12
发明(设计)人: 乔舒阿·罗伯特·吉格尔;基思·爱德华·麦卡西;马塞尔·施洛伊斯纳 申请(专利权)人: 罗德科技公司
主分类号: C07D489/08 分类号: C07D489/08;A61K31/485;A61P25/04
代理公司: 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 代理人: 彭鲲鹏;郑斌
地址: 美国罗*** 国省代码: 美国;US
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摘要: 提供用于制备羟考酮的方法。所述方法涵盖是在三氟乙酸和/或二醇存在下使14‑羟基可待因酮盐氢化的步骤。
搜索关键词: 改进 羟考酮 合成 方法
【主权项】:
一种用于从14‑羟基可待因酮盐或其溶剂合物制备羟考酮或其盐或溶剂合物的方法所述方法包括以下步骤或由以下步骤组成:(a)提供所述14‑羟基可待因酮盐或其溶剂合物的溶液或混悬液;(b)添加三氟乙酸和/或二醇;以及(c)使所得混合物氢化,由此使14‑羟基可待因酮还原成所述羟考酮,其中Xn‑是选自由以下组成的组的阴离子:Cl、HSO4、SO42‑、甲磺酸根、甲苯磺酸根、三氟乙酸根、H2PO4、HPO42‑、PO43‑、草酸根、高氯酸根及其任何混合物;并且n是1、2或3。
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