[发明专利]用于治疗癌症和增殖性疾病的抗有丝分裂酰胺在审
申请号: | 201580009889.2 | 申请日: | 2015-02-20 |
公开(公告)号: | CN106068263A | 公开(公告)日: | 2016-11-02 |
发明(设计)人: | 亚当·西迪基-耆那 | 申请(专利权)人: | 弗洛斯特生物科技有限公司 |
主分类号: | C07D401/14 | 分类号: | C07D401/14;C07D405/14;C07D401/12;C07D409/14;A61K31/506;A61K31/4545;A61P35/00 |
代理公司: | 北京路浩知识产权代理有限公司 11002 | 代理人: | 王朋飞;张晶 |
地址: | 美国*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 本发明公开了式I的新抗有丝分裂杂芳酰胺及其药物上可接受的盐,其中Ar、R5、R6、R8、R9、R11、X1和X2如本文所定义,其作为用于治疗和预防癌症和增殖性疾病和病症的化合物。 | ||
搜索关键词: | 用于 治疗 癌症 增殖 性疾病 有丝分裂 | ||
【主权项】:
式I的化合物或盐,其中,Ar为任选地取代的苯基或任选地取代的5‑元杂芳环,每个环都具有选自下组的0‑5个取代基:卤素、取代或未取代的C1‑8烷基、取代或未取代的C3‑6环烷基、取代或未取代的C2‑8烯基、取代或未取代的C2‑8炔基、‑CN、‑NO2、‑C(O)RA、‑CO2RA、‑C(O)NRARB、‑ORA、‑OC(O)RA、‑OC(O)NRARB、‑NRCC(O)RA、‑NRCC(O)NRARB、‑NRARB、‑NRCCO2RA、‑NRCS(O)2RA、‑SRA、‑S(O)RA、‑S(O)2RA、‑S(O)2NRARB、取代或未取代的C6‑10芳基、取代或未取代的5‑元至10‑元杂芳基,以及取代或未取代的3‑元至10‑元杂环基;条件是当Ar为苯基时,至少一个邻位取代基为‑H;X1选自N和CR7;X2选自N和CR10;R5、R6、R7、R10和R11中每一个都独立地选自下组:‑H、卤素、取代或未取代的C1‑8烷基、取代或未取代的C2‑8烯基、取代或未取代的C2‑8炔基、‑CN、‑NO2、‑C(O)RA、‑CO2RA、‑C(O)NRARB、‑ORA、‑OC(O)RA、‑OC(O)NRARB、‑NRCC(O)RA、‑NRCC(O)NRARB、‑NRARB、‑NRCCO2RA、‑NRCS(O)2RA、‑SRA、‑S(O)RA、‑S(O)2RA、‑S(O)2NRARB、取代或未取代的C6‑10芳基、取代或未取代的5‑元至10‑元杂芳基,以及取代或未取代的3‑元至10‑元杂环基;R8和R9中每一个独立地选自H、卤素、‑ORA、‑NH2、‑NO2、‑O(CO)RA、‑O(CO)NRARB、‑SH和‑SRA;当RA、RB和RC存在时,其中的每一个独立地选自下组:‑H、卤素、取代或未取代的C1‑8烷基、取代或未取代的C3‑6环烷基、取代或未取代的C2‑8烯基、取代或未取代的C2‑8炔基、‑CN、=O、‑NO2、‑OR’、‑OC(O)R’、‑CO2R’、‑C(O)R’、‑C(O)NR’R”、‑OC(O)NR’R”、‑NR’”C(O)R’、‑NR’”C(O)NR’R”、‑NR’R”、‑NR’”CO2R’、‑SR’、‑S(O)R’、‑S(O)2R’、‑S(O)2NR’R”、‑NR’S(O)2R”、取代或未取代的C6‑10芳基、取代或未取代的5‑元至10‑元杂芳基,以及取代或未取代的3‑元至10‑元杂环基;R’、R”和R”’各自独立地为‑H、未取代的C1‑4烷基、取代或未取代的C3‑6环烷基,或者R’和R”与其取代的原子形成取代或未取代的5‑元环、6‑元环或7‑元环;条件是,当X1为N,X2为CH,Ar为未取代的苯基且R8、R9和R11中每一个为氢时,R5和R6不同时为Cl或OCH3;条件是当X1和X2均为CH且Ar为未取代的苯基时,R5、R6、R8、R9和R11中至少一个不为氢;条件是当X1为CH,X2为C‑Cl,Ar为未取代的苯基且R11为Cl或O‑异丙基时,R5、R6、R8和R9中至少一个不为氢;以及条件是当Ar为1H‑吡唑‑1‑基时,Ar不被吡啶‑3‑基和三氟甲基取代。
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