[发明专利]脑膜炎奈瑟菌血清组X的新的合成寡聚体及其制备方法在审

专利信息
申请号: 201580010063.8 申请日: 2015-02-24
公开(公告)号: CN106061986A 公开(公告)日: 2016-10-26
发明(设计)人: 达温德·吉尔;基肖尔·哈拉莱;马诺伊·库马尔·奇卡拉 申请(专利权)人: 默沙东和惠康基金会合资的希勒曼实验室私人有限公司
主分类号: C07H1/00 分类号: C07H1/00;C07H1/02;C07H15/04
代理公司: 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 代理人: 彭鲲鹏;郑斌
地址: 印度*** 国省代码: 印度;IN
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摘要: 发明涉及合成新的高级寡聚体及其制备方法。特别地,本发明涉及脑膜炎奈瑟菌(Neisseria meningitidis)血清组X(下文中为Men‑X)寡聚体(更特别地四聚体)的化学合成。本发明提供从使用具有特定链长的经纯化糖的合成途径中获得的Men‑X荚膜寡聚体,并且提供所述新的寡聚体,作为用于开发针对由于Men‑X感染引起的细菌性脑膜炎的缀合物疫苗的候选物。
搜索关键词: 脑膜炎 奈瑟菌 血清 合成 寡聚体 及其 制备 方法
【主权项】:
合成寡聚体的新方法,所述方法包括以下步骤:‑合成半缩醛化合物(10),‑合成延伸单元(12)以及末端单元(14)和(14A),‑在偶联试剂的存在下,将所述延伸单元(12)与所述末端单元(14)偶联,并将所述延伸单元(12)与所述末端单元(14A)偶联,以分别产生化合物(15)和(15A),‑将所述化合物(15)和(15A)与脱乙酰化试剂反应以获得化合物(16)和(16A),并且随后利用所述偶联试剂将化合物(16)和(16A)偶联以获得化合物(17)和(17A),‑在所述脱乙酰化试剂和所述偶联试剂的存在下迭代反应以产生新的高级合成寡聚体(18、18A、19、19A、1、1A、X、XA),‑通过还原性N‑乙酰化试剂一步还原,利用所述脱乙酰化试剂进行脱乙酰化并通过氢化进行苄基和Cbz的最终脱保护,使得所述方法产生具有更好产率、高纯度和增强效力的新的高级合成寡聚体(X)和(XA)。
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