[发明专利]A22K,desB27,B29R,desB30,在赖氨酸22的ε位置处被酰化的人胰岛素类似物有效
| 申请号： | 201580010746.3 | 申请日： | 2015-02-26 |
| 公开（公告）号： | CN106459171B | 公开（公告）日： | 2020-12-15 |
| 发明（设计）人： | P.马德森;S.霍斯特鲁普;M.梅恩泽;T.B.克杰德森;C.U.赫乔林格加亚尔德;C.弗雷德利斯 | 申请（专利权）人： | 诺和诺德股份有限公司 |
| 主分类号： | C07K14/62 | 分类号： | C07K14/62;A61K38/28;A61P3/10;A61P3/06;A61P3/04;A61P9/12;A61P3/00;A61P9/10;A61P9/00;A61P25/00;A61P1/00;A61P29/00;A61P1/04 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 罗文锋;黄希贵 |
| 地址： | 丹麦*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明属于与糖尿病有关的医学状况的药物治疗领域。更具体地，本发明涉及人胰岛素类似物的新型酰化衍生物。本发明还提供了包含这样的胰岛素衍生物的药物组合物，并且涉及这样的衍生物在治疗或预防与糖尿病有关的医学状况中的用途。 | ||
| 搜索关键词： | a22k desb27 b29r desb30 赖氨酸 22 位置 处被酰化 胰岛素 类似物 | ||
【主权项】：
一种胰岛素衍生物，该胰岛素衍生物是酰化的人胰岛素类似物，该类似物是：相对于人胰岛素的[A22K，desB27，B29R，desB30]；并且该胰岛素类似物是通过用以下式II的基团对A22位置处的赖氨酸残基的ε氨基进行酰化而衍生的：[酰基]‑[连接体]‑其中所述连接体基团是由1到10个选自‑gGlu‑和‑OEG‑的氨基酸残基组成的氨基酸链；其中gGlu代表γ谷氨酸残基；OEG代表8‑氨基‑3，6‑二氧杂辛酸残基(即，式‑NH‑(CH2)2‑O‑(CH2)2‑O‑CH2‑CO‑的基团)；该氨基酸残基可以以任意顺序存在；并且该氨基酸链包含至少一个gGlu残基；并且其中所述酰基是选自以下的α，ω‑二羧酸残基：1，14‑十四烷二酸；1，15‑十五烷二酸；和1，16‑十六烷二酸；该酰化的类似物可以另外包含A14E，和/或B3E或B3Q置换。
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