[发明专利]作为CDK抑制剂的吡唑并[1;5-A]嘧啶-5;7-二胺化合物和它们的治疗用途有效
| 申请号： | 201580011502.7 | 申请日： | 2015-02-20 |
| 公开（公告）号： | CN106103445B | 公开（公告）日： | 2019-08-09 |
| 发明（设计）人： | 亚历山大·波恩德克;塞巴斯蒂安·克罗尔;安东尼·巴雷特;马修·富克特;布赖恩·斯拉弗;西马克·阿里;查尔斯·库姆斯;詹姆士·帕特里克·希德尔 | 申请（专利权）人： | 癌症研究技术有限公司;英皇创新有限公司;爱莫里大学 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04;A61K31/519;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司 11204 | 代理人： | 王达佐;洪欣 |
| 地址： | 英国*** | 国省代码： | 英国;GB |
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| 摘要： | 本发明大体上涉及治疗性化合物的领域。更具体来说，本发明涉及尤其抑制(例如选择性抑制)CDK(例如CDK1、CDK2、CDK4、CDK5、CDK6、CDK7、CDK8、CDK9、CDK10、CDK11、CDK12、CDK13等)的某些吡唑并[1,5‑a]嘧啶‑5,7‑二胺化合物(在本文中称为“PPDA化合物”)。本发明也涉及包含此类化合物的药物组合物，以及此类化合物和组合物在体外和在体内用以抑制CDK；以及用以治疗病症的用途，所述病症包括：与CDK相关的病症；由周期素依赖性激酶(CDK)的活性不适当所致的病症；与CDK突变相关的病症；与CDK过度表达相关的病症；与CDK的上游路径活化相关的病症；通过抑制CDK而得以改善的病症；增生性病症；癌症；病毒性感染(包括HIV)；神经退行性病症(包括阿尔茨海默氏病和帕金森氏病)；局部缺血；肾病；和心血管病症(包括动脉粥样硬化)。任选地，所述治疗还包括与例如是芳香酶抑制剂、抗雌激素剂、Her2阻断剂、细胞毒性化学治疗剂等的另一活性剂一起治疗(例如同时或依序治疗)。 | ||
| 搜索关键词： | 作为 cdk 抑制剂 吡唑 嘧啶 化合物 它们 治疗 用途 | ||
【主权项】：
1.化合物，其选自下式的化合物及其药学上可接受的盐：![]()
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