[发明专利]用于聚(ADP-核糖)聚合酶-1(PARP-1)的放射性标记示踪物，其方法和用途

摘要

公开了PARP‑1抑制剂，其可以被¹⁸F标记以用作正电子发射断层(PET)成像的示踪物。还公开了合成方法。在合成的化合物中，2‑[对‑(2‑氟乙氧基)苯基]‑1.3.10‑三氮杂三环[6.4.1.0^4,13]十三烷‑2,4(13),5,7‑四烯‑9‑酮(12)具有对PARP‑1的最高抑制效力(IC₅₀＝6.3nM)。公开了在常规条件下的具有高比活性和40‑50％衰变校正收率的[¹⁸F]‑12的合成。在携带MDA‑MB‑436肿瘤的小鼠中使用[¹⁸F]‑12的微型PET成像证实了[¹⁸F]‑12在肿瘤中积累。结合可以通过奥拉帕尼阻断。该化合物可用于肿瘤成像。

主权项

1.一种具有如下结构的化合物或其药学上可接受的盐：其中R是其中是键。