[发明专利](S)-1-((2R,3R,4S,5S)-5-烯丙基-3-甲氧基-4-(甲苯磺酰基甲基)四氢呋喃-2-基)-3-氨基丙-2-醇的结晶衍生物有效

专利信息
申请号: 201580011869.9 申请日: 2015-03-06
公开(公告)号: CN106458947B 公开(公告)日: 2021-01-12
发明(设计)人: F·E·S·索萨;R·奥拉普雷西奥;M·潘 申请(专利权)人: 阿方拉研究股份有限公司
主分类号: C07D307/20 分类号: C07D307/20;C07C69/76
代理公司: 北京市中咨律师事务所 11247 代理人: 沈晓书;黄革生
地址: 加拿大*** 国省代码: 暂无信息
权利要求书: 查看更多 说明书: 查看更多
摘要: 公开了如下所示的式1化合物的盐,其中R1、R2、R3、R4、R5、R6和R7如本文所述。此外,公开了用于制备式1化合物的盐的方法和其中使用的中间体。式1化合物的盐可以用于制备软海绵素类似物,例如艾日布林。
搜索关键词: 丙基 甲氧基 甲苯 磺酰基 甲基 呋喃 氨基 结晶 衍生物
【主权项】:
式1’的盐:其中R1是‑CH2‑CH=CR8R8’、‑CH2‑C(=O)‑R9或‑CH2‑CH2‑O‑R10,其中R8和R8’各自独立地是H或烃,所述烃任选具有一个或多个杂原子;R9是OR11,其中R11是H或烃,所述烃任选具有一个或多个杂原子;R10是H或醇保护基;R2是H或醇保护基;R3和R4各自独立地是H、烯丙基、苄基或取代的苄基;或者R2与R3和R4之一一起形成‑C(R12)(R13)‑,并且R3和R4中的另一个是H、烯丙基、苄基或取代的苄基,其中R12和R13各自独立地是H或烃,所述烃任选具有一个或多个杂原子;R5和R6之一是H,并且另一个是‑CH2OR14或‑CH2SO2‑Ar,或者R5和R6一起形成=CH‑SO2‑Ar,其中R14是H或醇保护基;并且Ar是芳基;并且R7是H、C1‑3烷基或C1‑3卤代烷基;并且HX是酸。
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