[发明专利]一种坎格列净中间体2-(2-甲基-5-溴苄基)-5-(4-氟苯)噻吩的制备方法

摘要

本发明提供一种坎格列净中间体2‑(2‑甲基‑5‑溴苄基)‑5‑(4‑氟苯)噻吩的制备方法。该方法包括使如式（II）所示的化合物(5‑溴‑2‑甲基苯基)[5‑(对氟苯基)噻吩‑2‑基]甲酮在直接使用的硼烷溶液或碱金属硼氢化物与路易斯酸反应就地产生的硼烷的作用下，在合适的溶剂和温度下还原以得到式（I）化合物2‑(2‑甲基‑5‑溴苄基)‑5‑(4‑氟苯)噻吩。该制备方法避免了使用昂贵的还原试剂，保证原料转化完全，后处理简单，所得产物纯度高，反应收率高，制备方法简便，易于工业应用。

主权项

1.一种如式I所示的化合物2‑(2‑甲基‑5‑溴苄基)‑5‑(4‑氟苯)噻吩的制备方法，包括以下步骤：使如式II所示的化合物(5‑溴‑2‑甲基苯基)[5‑(对氟苯基)噻吩‑2‑基]甲酮在硼烷作用下经历还原反应以得到式I化合物，其中所述还原反应在惰性溶剂中进行，所述的惰性溶剂选自醚或卤代烷烃，其中所述醚选自四氢呋喃或二甲基四氢呋喃，所述卤代烷烃选自二氯甲烷、三氯甲烷或1,2‑二氯乙烷。