[发明专利]8-(哌嗪-1-基)-1;2;3;4-四氢-异喹啉衍生物有效
| 申请号： | 201580014469.3 | 申请日： | 2015-03-23 |
| 公开（公告）号： | CN106103426B | 公开（公告）日： | 2019-03-19 |
| 发明（设计）人： | 伊娃·卡洛夫;雷米·卡斯特罗;蒂埃里·基默林;伊曼纽尔·梅耶 | 申请（专利权）人： | 爱杜西亚药品有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/14 | 分类号： | C07D401/14;C07D413/14;C07D417/14;C07D471/04;A61K31/496;A61K31/506;A61P37/02;A61P29/00;A61P19/02;A61P1/00;A61P13/12;A61P13/10;A61P11/06 |
| 代理公司： | 上海胜康律师事务所 31263 | 代理人： | 李献忠;包孟如 |
| 地址： | 瑞士阿*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： |
本发明是关于式(I)化合物， |
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| 搜索关键词： | 哌嗪 喹啉 衍生物 | ||
【主权项】：
1.一种式(I)化合物，![]()
其中R1代表杂芳基‑C1‑2烷基，其中该杂芳基是含有1、2或3个独立地选自氧、氮及硫的杂原子的5元至10元单环或二环芳香族环，且其中该杂芳基未经取代或经C1‑4烷基单取代或二取代；或杂环基‑C1‑2烷基，其中该杂环基是含有1或2个氮原子且环化至苯基或吡啶基环的5元或6元单环非芳香族环，且其中该杂环基未经取代或经单取代或二取代，其中取代基是独立地选自由C1‑4烷基及氧代基组成的群；R2代表氢或甲基；R3代表芳基，其中该芳基是苯基‑或萘基‑基团，所述基团独立地未经取代或经单取代或二取代，其中取代基是独立地选自由以下组成的群：卤素、C1‑4烷基、C1‑4烷氧基、C1‑2氟烷基、C1‑2氟烷氧基及氰基；芳基‑C1‑2烷基，其中该芳基是苯基‑或萘基‑基团，所述基团独立地未经取代或经卤素单取代；杂芳基，其中该杂芳基是含有1、2或3个独立地选自氧、氮及硫的杂原子的5元至10元单环或二环芳香族环，且其中该杂芳基未经取代或经单取代或二取代，其中取代基是独立地选自由以下组成的群：卤素、C1‑4烷基、C3‑6环烷基、C1‑4烷氧基、C1‑2氟烷基、C1‑2氟烷氧基、二‑C1‑2烷基‑氨基、羟基、氰基、苯基、吡啶基及杂芳基‑C1‑2烷基，其中该杂芳基是含有1或2个独立地选自氧、氮及硫的杂原子的5元或6元单环芳香族环；芳基‑C1‑2烷基‑磺酰基，其中该芳基是苯基‑或萘基‑基团；或R6‑羰基；R4代表氢、卤素、C1‑2氟烷基或氰基；R5代表氢、卤素或C1‑2氟烷基；且R6代表C1‑4烷基；C3‑6环烷基，其中该环烷基未经取代或经苯基单取代；C5‑6环烷基，其中该环烷基环化至苯基环；C1‑2烷氧基‑C1‑2烷基；芳基，其中该芳基是苯基‑或萘基‑基团，所述基团独立地未经取代或经单取代或二取代，其中取代基是独立地选自由以下组成的群：卤素、C1‑4烷基、C1‑4烷氧基、C1‑2氟烷基及二‑C1‑2烷基‑氨基；芳基‑C1‑2烷基，其中该芳基是苯基‑或萘基‑基团，所述基团独立地未经取代或经单取代或二取代，其中取代基是独立地选自由卤素及C1‑4烷氧基组成的群；芳基氧基‑C1‑2烷基，其中该芳基是苯基‑或萘基‑基团；芳基‑C1‑2烷氧基，其中该芳基是苯基‑或萘基‑基团；杂环基‑C1‑2烷基，其中该杂环基是含有1或2个独立地选自氧及氮的杂原子的5元或6元单环非芳香族环；杂芳基，其中该杂芳基是含有1、2或3个独立地选自氧、氮及硫的杂原子的5元至10元单环或二环芳香族环，且其中该杂芳基未经取代或经C1‑4烷基单取代；或杂芳基‑C1‑2烷基，其中该杂芳基是含有1、2或3个独立地选自氧、氮及硫的杂原子的5元至10元单环或二环芳香族环；或其盐。
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