[发明专利]用于治疗阿尔茨海默氏病的6‑取代的雌二醇衍生物

摘要

公开了用下式的6‑取代的雌二醇化合物治疗阿尔茨海默氏病的方法，所述方法可以用于治疗与脂蛋白脂酶或载脂蛋白C2的上调有关的多种疾病。

主权项

一种预防或治疗阿尔茨海默氏病的方法，所述方法包括给有此需要的患者施用治疗有效量的下式的6‑取代的雌二醇衍生物和所述化合物的各个对映异构体、其它立体化学异构体、水合物、溶剂化物、互变异构体和药学上可接受的盐：其中“a”环选自：R1、R2、R3和R4独立地选自H、C1‑C6烷基、卤代、硫酸酯、葡萄糖醛酸苷基、‑OH、巨大基团、芳基、环烷基、杂芳基、杂环烷基、‑N(CH2)n、磷酸酯基团和次膦酸酯基；R11选自H、C1‑C6烷基、卤素、硫酸酯、葡萄糖醛酸苷基、‑SO2NH2、‑COOH、‑CN、‑CH2CN‑、‑NHCN‑、‑CHO、＝CHOCH3、‑COO盐、‑OSO2烷基、‑NH2和‑NHCO(CH2)n；X选自C1‑C12烷基、C2‑C12烯基、C2‑C12炔基、卤素、葡萄糖醛酸苷基、‑NH2、‑SO2NH2、‑COOH、‑CN、‑CH2CN、‑NHCN、‑CHO、‑COO盐、‑OSO2烷基、‑SH、‑SCH3、‑CH[(CH2)nCH3]COOCH3、‑(CH2)mCOOCH3、‑(CH2)m‑O‑CH3、‑(CH2)m‑O‑(CH2)nCH3、(CH2)m‑S‑CH3、‑(CH2)m‑S‑(CH2)nCH3、‑(CH2)m‑NH‑(CH2)nCH3、‑C2‑C8烯基‑O‑(CH2)nCH3、‑C2‑C8烯基‑S‑(CH2)nCH3、‑C2‑C8烯基‑N‑(CH2)nCH3、‑C2‑C8炔基‑O‑(CH2)nCH3、‑C2‑C8炔基‑S‑(CH2)nCH3、‑C2‑C8炔基‑N‑(CH2)nCH3、‑(CH2)m‑OH、‑(CH2)m‑NH2、‑(CH2)m‑O‑NH2、‑(CH2)m‑S‑NH2、‑NH(CH2)mCH3、‑NH(CH2)mOCH3、‑NH(CH2)mCHOH‑COOH、‑N(CH3)2、‑(CH2)m(NH)CH2OH、‑NHCOOH、‑(CH2)mNHCOOH、‑NO2、‑SCN、‑SO2烷基、‑B(OH)2、‑(CH2)mN(CH3)‑SO2‑NH3、‑(CH2)m‑NH‑SO2‑NH2、‑NHC(＝S)CH3和‑NHNH2；Y选自H、＝O、‑OCO(C1‑C20烷基)和‑OH；Z选自H和甲基；m是0‑20之间的整数；n是0‑8之间的整数；每个符号独立地代表能够在位置3或17处形成酮基的单键或双键；且符号代表任意类型的键而不考虑立体化学。