[发明专利]由α;α-二卤胺和酮亚胺制备3;5-二(卤代烷基)吡唑衍生物的方法

摘要

由α,α‑二卤胺和酮亚胺制备3,5‑二(卤代烷基)吡唑衍生物的方法。本发明涉及一种由α,α‑二卤胺和酮亚胺制备3,5‑二(卤代烷基)吡唑衍生物的新方法。本发明还要求保护在该方法中使用的中间体。

主权项

1.制备式(Ia)和(Ib)的3,5‑二(卤代烷基)吡唑的方法，其中R1和R3各自独立地选自C1‑C6‑卤代烷基；R2选自H、卤素、COOH、(C＝O)OR5、CN和(C＝O)NR6R7；R4选自H、C1‑C8‑烷基、CH2COOC1‑C8‑烷基、芳基、吡啶基；R5选自C1‑C12‑烷基、C3‑C8‑环烷基、C6‑C18‑芳基、C7‑C19‑芳基烷基和C7‑C19‑烷基芳基；R6和R7各自独立地选自C1‑C12‑烷基、C3‑C8‑环烷基、C6‑C18‑芳基、C7‑C19‑芳基烷基和C7‑C19‑烷基芳基，或者R6和R7连同它们键合的氮原子一起可形成四、五或六元环，其特征在于，在步骤(A)中，式(II)的α,α‑二卤胺其中R1如上所定义；X独立地选自F、Cl或Br；R10和R11各自独立地选自C1‑C12‑烷基、C3‑C8‑环烷基、C6‑C18‑芳基、C7‑C19‑芳基烷基和C7‑C19‑烷基芳基，或者R10和R11连同它们键合的氮原子一起可形成五或六元环；与式(III)的化合物反应，其中R8选自C1‑C12‑烷基、C3‑C8‑环烷基、C6‑C18‑芳基、C7‑C19‑芳基烷基和C7‑C19‑烷基芳基，OR9；R9选自C1‑C12‑烷基、C3‑C8‑环烷基、C6‑C18‑芳基、C7‑C19‑芳基烷基、C7‑C19‑烷基芳基；R2和R3如上所定义；从而形成式(V)：(V‑1)和(V‑2)的化合物，以及在步骤(B)中，在肼H2N‑NHR4(IV)—R4如上所定义—的存在下使(V)发生环化以形成(Ia/Ib)；其中，首先在路易斯酸[L]的存在下，使式(II)的α,α‑二卤胺与式(III)的化合物反应。