[发明专利]治疗炎性病症的苯并咪唑衍生物及其医药组合物

摘要

本发明公开了式(I)化合物，其中Cy、R¹、L₁、R³、R⁴、R⁵、L_a和R^a如本文所定义。公开了能够抑制JAK的新的式(I)的苯并咪唑，这些化合物可以制备成医药组合物，可用于预防和治疗哺乳动物、包括人的多种病症，包括作为非限制性实例的过敏性疾病、炎性疾病、自身免疫疾病、增殖性疾病、移植排斥、涉及软骨转换受损的疾病、先天性软骨畸形和/或与IL6分泌过多或干扰素分泌过多相关的疾病。

主权项

1.式I化合物或其可药用盐，其中R1为H或Me；L1为‑NR2‑；‑O‑；或‑CH2‑；Cy为苯基或吡啶基；R2为H或C1‑4烷基；R3为H、卤素、任选被一个或多个卤素取代的C1‑4烷基或任选被一个或多个卤素取代的C1‑4烷氧基；R4为H或卤素；R5为‑CN、卤素或为‑L2‑R6；‑L2不存在或为‑C(＝O)‑、‑C(＝O)NR7‑、‑NR7C(＝O)‑、‑SO2‑、‑SO2NR7‑或‑NR7SO2‑；R6为H或任选被一个或多个独立选择的R8基团取代的C1‑6烷基；R7为H或C1‑4烷基；R8为OH、CN、卤素或C1‑4烷氧基，La不存在或为‑C(＝O)‑、‑C(＝O)O‑或‑C(＝O)NH‑；Ra为：‑H，‑任选被一个或多个独立选择的Rb取代的C1‑4烷基，‑任选被一个或多个独立选择的Rc取代的C3‑7单环环烷基，或‑包含一个或多个独立地选自O、N和S的杂原子的4‑7元单环杂环烷基，Rb为‑卤素，‑CN，‑OH，‑C1‑4烷氧基，‑C3‑7环烷基，‑包含一个或多个独立地选自O、N和S的杂原子的4‑7元单环杂环烷基，该杂环烷基任选被一个或多个独立选择的卤素或氧代基取代，‑SO2‑C1‑4烷基，或‑C(＝O)NRb1Rb2Rc为‑卤素，‑CN，‑OH，‑C1‑4烷基，‑C(＝O)OH，或‑C(＝O)NRc1Rc2；且Rb1、Rb2、Rc1和Rc2各自独立地选自H和C1‑4烷基。