[发明专利]甲基丙烯酰基苯并咪唑酮衍生物及其在制备抗肿瘤药物中的用途有效
申请号: | 201580016136.4 | 申请日: | 2015-03-23 |
公开(公告)号: | CN106794173B | 公开(公告)日: | 2021-02-09 |
发明(设计)人: | 李家鹏;姬志勤;周晓亚;魏少鹏;钱勇;谢天培 | 申请(专利权)人: | 上海诗丹德生物技术有限公司;上海诗丹德标准技术服务有限公司;上海丰德生物医药科技有限公司 |
主分类号: | A61K31/4184 | 分类号: | A61K31/4184;C07D235/26;A61P35/00 |
代理公司: | 上海一平知识产权代理有限公司 31266 | 代理人: | 陈详;刘妍珺 |
地址: | 201203 上海市浦*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | 本发明公开了一种甲基丙烯酰基苯并咪唑酮衍生物,其光学异构体,或其药学上可接受的盐或前药的用途,用于制备(a)用于下调PI3K/Akt通路的活性的药物组合物或试剂;(b)用于治疗或抑制肿瘤;和/或,抑制肿瘤细胞生长的药物组合物或试剂;和/或(c)用于阻滞细胞周期的药物组合物或试剂。本发明所涉及的化合物能够下调P13K/Akt信号通路中Akt磷酸化水平,作用效果与新型小分子靶向药物MK2206相当;而细胞水平的研究发现,以FD1为代表的甲基丙烯酰基苯并咪唑酮衍生物对肿瘤细胞具有良好的增殖抑制效果,与MK2206有所不同的是,FD1对PTEN缺失型的细胞作用效果更好。 | ||
搜索关键词: | 甲基 丙烯 苯并咪唑 衍生物 及其 制备 肿瘤 药物 中的 用途 | ||
【主权项】:
PCT国内申请,权利要求书已公开。
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