[发明专利]作为治疗糖尿病、肥胖、血脂障碍及相关病症的GPR119调节剂的取代的稠合杂环在审
申请号: | 201580017438.3 | 申请日: | 2015-04-02 |
公开(公告)号: | CN106164073A | 公开(公告)日: | 2016-11-23 |
发明(设计)人: | L·施温克;C·布宁;H·格隆比克;M·戈塞尔;D·卡德莱特;N·哈兰德;M·洛曼;C·珀费尔莱因;K·里特 | 申请(专利权)人: | 赛诺菲 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;C07D401/14;A61K31/4439;A61K31/444;A61P3/06;A61P3/10;A61P3/04 |
代理公司: | 北京市嘉元知识产权代理事务所(特殊普通合伙) 11484 | 代理人: | 张永新 |
地址: | 法国*** | 国省代码: | 法国;FR |
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摘要: | 本发明涉及取代的稠合杂环化合物。所述取代的稠合杂环化合物为GPR119调节剂且可用于预防和/或治疗糖尿病、肥胖、血脂障碍及相关病症。本发明还涉及作为药物中活性成分的取代的稠合杂环化合物的用途,以及包含它们的药物组合物。 | ||
搜索关键词: | 作为 治疗 糖尿病 肥胖 血脂 障碍 相关 病症 gpr119 调节剂 取代 稠合杂环 | ||
【主权项】:
式I化合物
其中A为N或C;B为CO、N或CH;E为N或C;G为N或CR30;其中基团A、B、E或G中的至少一个为N;R30为H或(CR11R12)n‑R32;R11、R12彼此独立地为H或(C1‑C6)‑烷基;n为0、1、2或3;R32为(C1‑C6)‑烷基、(C3‑C8)‑环烷基、COOR13、CONR14R15、SO2R16或OH;R13为H或(C1‑C6)‑烷基;R14、R15彼此独立地为H、(C1‑C6)‑烷基、取代有OR17的(C1‑C6)‑烷基或(C3‑C6)‑环烷基;或者R14和R15与它们所连接的N‑原子一起形成4‑、5‑或6‑元杂环,其任选地含有选自O、S和NR18的另外的杂原子;其中所述4‑、5‑或6‑元杂环可任选地取代有1至3个选自(C1‑C4)‑烷基和OR17的基团;R16为(C1‑C6)‑烷基;R17为H或(C1‑C6)‑烷基;R18为H或(C1‑C6)‑烷基;R1a、R1b、R1c彼此独立地为H、F、Cl、Br、(C1‑C6)‑烷基或CN;R2a、R2b、R2c彼此独立地为H、F、Cl、Br、(C1‑C6)‑烷基或CN;Y为N或CH;Z为键、O、CR5R5’、NR6、C=O、S、SO或SO2;R5、R5’、R6彼此独立地为H或(C1‑C4)‑烷基;R3为键或(CR7R7’)p;p为0、1、2、3或4;R7、R7’彼此独立地为H或(C1‑C6)‑烷基;R4为(C1‑C6)‑烷基、OR8、(C3‑C8)‑环烷基、(C5‑C8)‑二环烷基、4‑、5‑或6‑元杂环、苯基或5‑或6‑元杂芳基环;其中基团(C3‑C8)‑环烷基、(C5‑C8)‑二环烷基、4‑、5‑或6‑元杂环、苯基、5‑或6‑元杂芳基环可任选地取代有1至3个选自以下的基团:(C1‑C4)‑烷基、(C1‑C4)‑烷酰基、羟基、羟基‑(C1‑C4)‑烷基、(C1‑C3)‑烷基氧基‑(C1‑C4)‑烷基、氧代、F或Cl;R8为H、(C1‑C6)‑烷基、羟基‑(C1‑C4)‑烷基或(C1‑C3)‑烷基氧基‑(C1‑C4)‑烷基;其中烷基的氢原子在每次出现时可部分或全部被氟原子替代;呈任一种其立体异构形式或任意比例的立体异构形式的混合物,或其生理学上可接受的盐。
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