[发明专利]作为PDE1抑制剂的卤化的喹唑啉-THF-胺

摘要

本发明提供了作为PDE1抑制剂的卤化的喹唑啉‑THF‑胺及其作为药剂的用途，特别是用于治疗神经退行性障碍和精神障碍。

主权项

1.一种具有以下结构的化合物其中X是卤素；R1选自下组，该组由以下各项组成：H和C1‑C3烷基，其中该烷基任选地可以被氟取代一次、两次或三次；R2选自下组，该组由以下各项组成：H和C1‑C4烷基其中该C1‑C4烷基任选地被一个或多个独立地选自下组的取代基取代一次或多次，该组由以下各项组成：苯基、单环的5‑或6‑元杂芳基、C3‑C6环烷基、氟、氯、以及具有形式‑OR10的烷氧基其中R10是C1‑C5烷基；或R2与R9一起和连接它们的原子形成饱和的五元环；R3选自下组，该组由以下各项组成：H和C1‑C6烷基其中该C1‑C6烷基任选地被一个或多个独立地选自下组的取代基取代一次或多次，该组由以下各项组成：苯基、单环的5‑或6‑元杂芳基、C3‑C6环烷基、氟、氯、以及具有形式‑OR10的烷氧基其中R10是C1‑C5烷基；R4和R5彼此独立地选自下组，该组由以下各项组成：H、C1‑C6烷基、C3‑C6环烷基、氟、氯、羟基以及具有形式‑OR10的烷氧基其中该C1‑C6烷基任选地被一个或多个独立地选自下组的取代基取代一次或多次，该组由以下各项组成：苯基、单环的5‑或6‑元杂芳基、C3‑C6环烷基、氟、氯、以及具有形式‑OR10的烷氧基其中R10是C1‑C5烷基；R6和R7彼此独立地选自下组，该组由以下各项组成：H和C1‑C6烷基其中该C1‑C6烷基任选地被一个或多个独立地选自下组的取代基取代一次或多次，该组由以下各项组成：C3‑C6环烷基、氟、氯、以及具有形式‑OR10的烷氧基其中R10是C1‑C5烷基；R8和R9彼此独立地选自下组，该组由以下各项组成：H和C1‑C6烷基其中当R9是C1‑C6烷基时，R9可以与R2形成饱和的脂肪族五元环其中该C1‑C6烷基任选地被一个或多个独立地选自下组的取代基取代一次或多次，该组由以下各项组成：C3‑C6环烷基、氟、氯、以及具有形式‑OR10的烷氧基其中R10是C1‑C5烷基；以及化合物I的药学上可接受的酸加成盐、化合物I的外消旋混合物、或化合物I的对应的对映异构体和/或旋光异构体，以及化合物I的互变异构形式。