[发明专利]基于喹啉的激酶抑制剂有效
| 申请号： | 201580017678.3 | 申请日： | 2015-01-23 |
| 公开（公告）号： | CN106132951B | 公开（公告）日： | 2019-02-12 |
| 发明（设计）人： | R·A·哈茨;V·T·阿乌杰;J·E·玛科;J·J·布朗森;B·达斯古普塔;C·D·迪齐尔巴;S·J·纳拉;M·S·卡拉索鲁武 | 申请（专利权）人： | 百时美施贵宝公司 |
| 主分类号： | C07D401/14 | 分类号： | C07D401/14;C07D215/12;C07D215/18;C07D401/04;C07D413/04;C07D471/04;A61K31/4709;A61K31/4725;A61K31/506;A61P25/00;A61P25/02;A61P25/16;A61P |
| 代理公司： | 北京坤瑞律师事务所 11494 | 代理人： | 封新琴 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： |
本发明大体上涉及可抑制AAK1(连接蛋白相关激酶1)的式(I)化合物、包含所述化合物的组合物及抑制AAK1的方法。 |
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| 搜索关键词： | 基于 喹啉 激酶 抑制剂 | ||
【主权项】：
1.式(I)化合物或其药用盐![]()
其中：R1选自咪唑并哒嗪基、异喹啉基、噁唑基、吡啶基、嘧啶基、吡咯并吡啶基和喹啉基，其中各环任选取代有C1‑C3酰基氨基、C1‑C3烷基、氨基、C1‑C3烷氧基、C3‑C6环烷基、C3‑C6环烷基氨基、C1‑C3二烷基氨基、‑NHCO2(C1‑C3)烷基和任选取代有卤素或卤代烷基的苯基羰基氨基；R2选自氢、C1‑C3烷氧基和C1‑C3烷基；R3选自氢、C1‑C3烷氧基、C1‑C3烷基、氰基和卤素；R4选自C3‑C6烷基，其任选取代有选自以下的一个基团：氨基、卤代烷基氧基、羟基和氧代；和C3‑C6环烷基C1‑C3烷基，其任选取代有氨基；R5选自氢、C1‑C6烷基、酰胺基团、氰基和卤素；当![]()
为双键时，R6选自氢、C1‑C6烷氧基、C1‑C6烷基、酰胺基团、氰基、C1‑C6二烷基氨基、卤素、羟基和五元杂芳环；且当![]()
为单键时，R6为＝S，其中所述酰胺基团是指–C(O)NH2，条件是所述式(I)化合物不为![]()
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