[发明专利]制备N‑[3‑(苄基氨基甲酰基)苯基]‑1H‑吡唑‑5‑甲酰胺的方法

摘要

本发明涉及一种由吡唑‑羰基衍生物和胺起始在不存在额外的酸受体的情况下制备吡唑‑甲酰胺衍生物的方法。

主权项

制备式(I)的甲酰胺衍生物的方法其中R¹和R²独立地选自氢、任选卤素取代的C₁‑C₄‑烷基或任选卤素取代的C₃‑C₇‑环烷基，优选氢或C₁‑C₂‑烷基，更优选氢或甲基，甚至更优选氢；Z¹、Z²和Z³独立地选自氢、C₁‑C₄‑烷基、卤代的C₁‑C₄‑烷基、C₃‑C₆‑环烷基、卤代的C₃‑C₆‑环烷基，优选Z¹和Z²独立地选自卤代的C₁‑C₄‑烷基且Z³为C₁‑C₄‑烷基，更优选Z¹和Z²独立地选自卤代的C₁‑C₂‑烷基且Z³为C₁‑C₂‑烷基；Hal选自F、Cl、Br或I，优选Cl，其特征在于，将式(II)的化合物其中Z¹、Z²和Z³独立地选自氢、C₁‑C₄‑烷基、卤代的C₁‑C₄‑烷基、C₃‑C₆‑环烷基、卤代的C₃‑C₆‑环烷基，优选Z¹和Z²独立地选自卤代的C₁‑C₄‑烷基且Z³为C₁‑C₄‑烷基，更优选Z¹和Z²独立地选自卤代的C₁‑C₂‑烷基且Z³为C₁‑C₂‑烷基；且离去基团为C₁‑C₄‑烷氧基或选自F、Cl、Br或I卤素，与式(III)的胺衍生物或其盐(III’)在除了化合物(III)或(IY)之外不存在酸受体的情况下反应，其中R¹和R²独立地选自氢、任选卤素取代的C₁‑C₄‑烷基或任选卤素取代的C₃‑C₇‑环烷基，优选氢或C₁‑C₂‑烷基，更优选氢或甲基，甚至更优选氢；Hal选自F、Cl、Br或I，优选ClX选自F^‑、Cl^‑、Br^‑、I^‑、HSO₄^‑、CH₃COO^‑、BF₄^‑、CH₃SO₃^‑、对甲苯磺酸根、CF₃COO^‑或CF₃SO₃^‑。