[发明专利]用于治疗癌症和炎症性疾病的偶联物和前药在审
申请号: | 201580018638.0 | 申请日: | 2015-02-06 |
公开(公告)号: | CN106573071A | 公开(公告)日: | 2017-04-19 |
发明(设计)人: | 塞巴斯蒂安·帕波;伊莎贝尔·奥帕林斯基;布丽奇特·勒努;蒂博·莱吉甘 | 申请(专利权)人: | 国家科学研究中心;普瓦捷大学 |
主分类号: | A61K47/60 | 分类号: | A61K47/60;A61K47/54;A61P35/00 |
代理公司: | 北京品源专利代理有限公司11332 | 代理人: | 巩克栋,杨生平 |
地址: | 法国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 本发明涉及癌症和炎症性疾病的领域。更具体地说,本发明的目的是提出属于多拉司他汀家族并且具有下式的活性成分的新颖的偶联形式还涉及这些偶联物的前药形式。 | ||
搜索关键词: | 用于 治疗 癌症 炎症 性疾病 偶联物 | ||
【主权项】:
通式(I)的偶联物:其中:‑A代表多拉司他汀家族或其衍生物的基团,‑L代表能够与氨基,羟基或硫醇官能团,且优选硫醇官能团反应的基团,‑G包括并优选代表葡糖醛酸基或其衍生物,‑Y代表H或吸电子基,尤其是选自NO2,CF3和卤素,‑R1和R2彼此独立地代表H或直链或支链,饱和或不饱和的C1至C10烷基,‑Z代表基于烃的间隔基团,在其每一端包括共价键官能团,‑X代表‑O‑或‑NR3COO‑,其中R3可能代表氢原子或直链或支链,饱和或不饱和C1至C10烷基,与G基团的键由氧原子(‑O)提供,其异构体和/或其药学上可接受的盐。
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