[发明专利]抗HER3抗体-药物偶联物

摘要

本发明提供在抗肿瘤效果和安全性方面优异的具有优异治疗效果的抗肿瘤药。本发明提供了抗体‑药物偶联物，其中下式表示的抗肿瘤化合物与抗HER3抗体经由具有式：‑L1‑L2‑LP‑NH‑(CH2)n1‑La‑(CH2)n2‑C(＝O)‑或‑L1‑L2‑LP‑表示的结构的接头偶联(抗HER3抗体连接于L1的末端，抗肿瘤化合物以1位氨基的氮原子为连接部位连接于‑(CH2)n2‑C(＝O)‑部分的羰基或LP的C末端)。

主权项

抗体‑药物偶联物，其中下式[化学式1]表示的抗肿瘤化合物与抗HER3抗体经由具有下式：‑L¹‑L²‑L^P‑NH‑(CH₂)n¹‑L^a‑(CH₂)n²‑C(＝O)‑或‑L¹‑L²‑L^P‑表示的结构的接头、通过在存在于所述抗HER3抗体的铰链部的二硫键部分中形成的硫醚键偶联；其中，所述抗HER3抗体连接于L¹的末端；所述抗肿瘤化合物以1位氨基的氮原子为连接部位连接于‑(CH₂)n²‑C(＝O)‑部分的羰基或L^P的C末端；其中，n¹表示0至6的整数，n²表示0至5的整数，L¹表示‑(琥珀酰亚胺‑3‑基‑N)‑(CH₂)n³‑C(＝O)‑，其中，n³表示2至8的整数，L²表示‑NH‑(CH₂CH₂‑O)n⁴‑CH₂CH₂‑C(＝O)‑或单键，其中，n⁴表示1至6的整数，L^P表示由2至7个氨基酸构成的肽残基，L^a表示‑O‑或单键，‑(琥珀酰亚胺‑3‑基‑N)‑具有下式：[化学式2]表示的结构，以该结构的3位与所述抗HER3抗体连接，在1位的氮原子上与包含该结构的接头结构中的亚甲基连接。