[发明专利]活化的凝血因子X (FXa)抑制剂的制备方法

摘要

本发明的课题在于：提供作为FXa抑制剂的化合物、其盐或者它们的水合物的新型制备方法。所述课题的解决手段是下述的制备方法，该制备方法的特征在于：在下述式(X)所表示的化合物等的制备方法中，采用了由下述式(1‑x)所表示的化合物等经由式(1‑1)所表示的化合物等来进行制备的方法。[式中，X表示卤原子等，R¹表示可具有取代基的苯基。]

主权项

1.化合物(X)、其盐或者它们的水合物的制备方法，该方法包括：[化学式1]在溶剂中、在碱和包含膦配体的钯催化剂的存在下，混合式(1‑x)所表示的化合物、其盐或者它们的水合物与下述(B‑1)的任一种，从而制备式(1‑1)所表示的化合物或其盐，[化学式2]式(1‑x)中，X表示卤原子、或者‑O‑S(O)2‑R0基，其中R0表示可具有取代基的C1‑C6烷基、或者可具有取代基的苯基，(B‑1)：(i)式(3‑a)所表示的化合物：R1‑OH (3‑a)，式中R1表示可具有取代基的苯基，在一氧化碳气氛下；或者(ii) 式(4‑a)所表示的化合物：R1‑O‑CHO (4‑a)，式中R1与上述同义，[化学式3]式(1‑1)中，R1与上述同义；然后，在磷酸三碱金属盐或者碳酸碱金属盐的存在下，将式(1‑1)所表示的化合物与下述式(5)所表示的化合物或其盐混合，从而制备化合物(X)、其盐或者它们的水合物，[化学式4]。