[发明专利]纳米结构及其应用有效

专利信息
申请号: 201580020513.1 申请日: 2015-03-27
公开(公告)号: CN106232146B 公开(公告)日: 2019-07-30
发明(设计)人: O·阿克塞尔森;萨尼亚·贝克斯托姆;罗德里戈·小派特奥瑞欧 申请(专利权)人: 斯帕果纳米医学有限公司
主分类号: A61K51/12 分类号: A61K51/12;A61P35/00;A61K103/32;A61K103/10;A61K103/30
代理公司: 北京派特恩知识产权代理有限公司 11270 代理人: 康艳青;姚开丽
地址: 瑞典*** 国省代码: 瑞典;SE
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摘要: 在此披露了多种球形纳米结构,这些球形纳米结构具有8‑100nm的流体动力学直径(Dh),包含一个中心部和一个外周部,其中所述中心部具有6‑90nm的计算直径(Dc),并且所述外周部具有使得Dh=Dc+2Tp的估算厚度(Tp),其中所述中心部包含:(i)一种交联聚合物框架,该交联聚合物框架包含多种单体残基,其中这些单体残基中按数目计至少30%已交联,从而形成该交联聚合物框架和/或(ii)一种分支聚合物框架,该分支聚合物框架包含多种单体残基,其中分支点的数目为单体残基的数目的至少30%,其中所述中心部包含其中至少4个允许至少一个多电荷阳离子的螯合的螯合基团,其中所述螯合基团独立地选自下组,该组由以下各项组成:‑COOR1、‑P=O(OR1)(OR2)和‑S(=O)2OR1,其中R1和R2独立地选自下组,该组由以下各项组成:负电荷、H和低级烷基,并且其中所述外周部包含共价地附接至该中心部的一种合成聚合物材料,其中该合成聚合物材料是亲水和生物惰性以及电中性或两性离子的。还披露了包含这种纳米颗粒并且还有任选地包含一种放射性核素的组合物、这种组合物的用途、含有这种组合物的多个试剂盒以及用于获得这种组合物的方法。
搜索关键词: 纳米 结构 及其 应用
【主权项】:
1.一种球形纳米结构,该球形纳米结构具有8‑100nm的流体动力学直径Dh,包含一个中心部和一个外周部,其中所述中心部具有6‑90nm的计算直径Dc并且所述外周部具有使得Dh=Dc+2Tp的估算厚度Tp,其中所述中心部包含:(i)一种交联聚合物框架,该交联聚合物框架包含多个单体残基,其中这些单体残基中按数目计至少30%已交联,从而形成该交联聚合物框架,和/或(ii)一种分支的聚合物框架,该分支的聚合物框架包含多个单体残基,其中多个分支点的数目为多个单体残基的数目的至少30%,其中所述中心部包含多个螯合基团,该多个螯合基团中的至少4个允许与至少一个多电荷阳离子螯合,其中所述螯合基团独立地选自下组,该组由以下各项组成:‑COOR1、‑P=O(OR1)(OR2)和‑S(=O)2OR1,其中R1和R2独立地选自下组,该组由以下各项组成:负电荷、H、低级烷基、芳基,并且其中所述外周部包含共价地附接到该中心部的一种合成聚合物材料,其中该合成聚合物材料是亲水的和生物惰性的、以及电中性或两性离子的,并且进一步包含螯合至所述纳米结构的一种放射性核素,其中所述单体残基包括具有结构(R3O)(R4O)(R5O)Si‑(CH2)nC(P=O(OR1)(OR2))2‑(CH2)n‑Si(OR6)(OR7)(OR8)的多个单体残基,其中R1和R2独立地选自下组,该组由以下各项组成:负电荷、H、低级烷基以及芳基,并且R3、R4、R5、R6、R7以及R8独立地选自下组,该组由以下各项组成:负电荷、H和低级烷基或至该交联聚合物框架或分支的聚合物框架的键,并且n=1‑5,这样使得该交联聚合物框架或分支的聚合物框架已经借助多个‑O‑Si键形成,其中该硅原子是上述结构中的一个硅原子;或者该分支的聚合物框架独立地选自下组,该组由以下各项组成:聚乙亚胺、改性聚乙亚胺、超分支多元醇以及超分支三嗪;或者该中心部的该分支的聚合物框架是聚乙亚胺,并且该外周部包含‑NH(C=O)(CH2)n‑(O‑CH2CH2)mOR9,其中n=1‑5,m=2‑100,R9是H或低级烷基;并且这些螯合基团包含多个DOTA基团,其中所述外周部包含一种合成聚合物材料,该合成聚合物材料选自下组,该组由A‑(O‑CH2CH2)mOR9组成,其中m=2‑100,R9是H或低级烷基,并且A是连接至所述交联聚合物框架或所述分支的聚合物框架的基团,其中A选自下组,该组由以下各项组成:‑OSi(R10)2(CH2)o‑,其中R10选自下组,该组由以下各项组成:C1‑C8烃类,并且o=2‑5;‑OSi(OR11a)(OR11b)(CH2)o‑,其中R11a和R11b相同或不同,并且每个独立地选自下组,该组由以下各项组成:至该交联聚合物框架或分支的聚合物框架的共价键、H和C1‑C8烃类,并且o=2‑5;‑NR10‑C=O‑(CH2)n‑,其中R10如上所述并且n=1‑5;‑O‑C=O‑(CH2)n‑,其中n=1‑5;‑NR10‑(CH2)o‑,其中R10如上所述并且o=2‑5;‑(CH2)o‑,其中o=2‑5;‑O‑(CH2)o‑,其中o=2‑5;以及‑SX2‑(CH2)n‑,其中X独立地为空或O并且n=1‑5。
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