[发明专利]新型细胞可渗透琥珀酸化合物有效

专利信息
申请号: 201580021727.0 申请日: 2015-04-08
公开(公告)号: CN106458957B 公开(公告)日: 2020-08-18
发明(设计)人: 埃斯基尔·埃尔梅尔;芒努斯·约阿基姆·汉松;卡尔·亨里克·约翰内斯·埃宁格尔;史蒂文·莫斯 申请(专利权)人: 爱博利瓦有限公司
主分类号: C07D309/30 分类号: C07D309/30;C07C327/28;C07C327/30;C07C327/34;C07D281/18;C07D211/76;A61K31/265;A61K31/395;A61K31/366;A61P3/00;A61P13/12;A61P9/10;A61P35/00;A
代理公司: 北京康信知识产权代理有限责任公司 11240 代理人: 张英;宫传芝
地址: 瑞典*** 国省代码: 暂无信息
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摘要: 发明提供了旨在增加线粒体中ATP‑生产的新型的细胞可渗透的琥珀酸和细胞可渗透的琥珀酸前体。在真核细胞中生产和利用的ATP的主要部分来源于线粒体氧化磷酸化,一种通过克雷布斯循环向其提供高能电子的过程。并非所有的克雷布斯循环中间体容易渗透通过所述细胞膜,其中之一就是琥珀酸。提供的新型的细胞可渗透的琥珀酸设想为容许通过细胞膜,并且因此细胞可渗透的琥珀酸可以用于增强线粒体ATP‑输出。
搜索关键词: 新型 细胞 渗透 琥珀酸 化合物
【主权项】:
一种根据本发明由式(I)表示的化合物或其药学上可接受的盐其中A和B之间的虚线键表示可选的键使得形成闭环结构,并且其中Z选自‑CH2‑CH2‑或>CH(CH3),A选自‑SR、‑OR和NHR,并且R是B选自‑O‑R’、‑NHR”、‑SR”’或‑OH;并且R’选自以下式(II)至式(IX):R’、R”和R”’独立地是不同的或相同的,并且选自以下式(IV‑VIII)R1和R3独立地是不同的或相同的,并且选自H、Me、Et、丙基、异丙基、丁基、异丁基、叔丁基、O‑酰基、O‑烷基、N‑酰基、N‑烷基、X酰基、CH2X烷基、CH2X‑酰基、F、CH2COOH、CH2CO2烷基,X选自O、NH、NR6、S,R2选自Me、Et、丙基、异丙基、丁基、异丁基、叔丁基、C(O)CH3、C(O)CH2C(O)CH3、C(O)CH2CH(OH)CH3,p是整数并为1或2R6选自H、Me、Et、丙基、异丙基、丁基、异丁基、叔丁基、乙酰基、酰基、丙酰基、苯甲酰基,或式(II)或式(VIII)X5选自‑H、Me、Et、丙基、异丙基、丁基、异丁基、叔丁基、‑COOH、‑C(=O)XR6、CONR1R3,或者是式X7选自R1、‑NR1R3,R9选自H、Me、Et或O2CCH2CH2COXR8R10选自O酰基、NH烷基、NH酰基或O2CCH2CH2COX6R8X6选自O、NR8、NR6R8,其中R6和R8独立地是不同的或相同的并且选自H、烷基、Me、Et、丙基、异丙基、丁基、异丁基、叔丁基、乙酰基、酰基、丙酰基、苯甲酰基,或式(II),或式(VIII),R11和R12独立地是不同的或相同的,并且选自H、Me、Et、丙基、异丙基、丁基、异丁基、叔丁基、乙酰基、丙酰基、苯甲酰基、‑CH2X烷基、‑CH2X酰基,其中X是O、NR6或S,Rc和Rd独立地是不同的或相同的,并且选自CH2X烷基,CH2X酰基,其中X=O、NR6或S,R13、R14和R15独立地是不同的或相同的,并且选自H、Me、Et、丙基、异丙基、丁基、异丁基、叔丁基、‑COOH、O‑酰基、O‑烷基、N‑酰基、N‑烷基、X酰基、CH2X烷基;在R13和R14,或者R13和R15上的取代基可以桥接以形成环系统,Rf、Rg和Rh独立地是不同的或相同的,并且选自X酰基、‑CH2X烷基、‑CH2X‑酰基和R9,烷基选自Me、Et、丙基、异丙基、丁基、异丁基、叔丁基,酰基选自甲酰基、乙酰基、丙酰基、异丙酰基、丁酰基、叔丁酰基、戊酰基、苯甲酰基,酰基和/或烷基可以可选地取代,以及当A和B之间的所述虚线键存在时,根据式(I)的所述化合物是其中X4选自–COOH、‑C(=O)XR6、条件是所述化合物不是或
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