[发明专利]熔融加工聚合物细胞状剂型

摘要

本文提出了聚合物细胞状剂型，所述聚合物细胞状剂型表现出改善的立即释放特性，同时维持高均匀度和令人满意的机械特性(例如，用于允许必要的处理)。本文描述了一种剥落聚合物细胞状剂型，其可经由批量或甚至非批量(连续或半连续的)熔融加工进行成本有效地制造。所述固体剂型具有独特细胞状微结构，其特征在于多个开放互连单元。所述单元壁包括活性成分以及赋形剂，所述赋形剂在生理条件下在生理流体(诸如胃肠流体和/或唾液)的存在下膨胀。

主权项

一种药物固体剂型(例如，口服片剂)，包括一种或多种亲水性赋形剂和一种或多种活性成分，其中所述剂型具有带有多个单元的细胞状微结构(例如，填充有气体的大体凸形形状的空隙，所述气体与所述活性成分和所述赋形剂不反应，例如N2、CO2和/或空气)，所述细胞状微结构具有包括所述一种或多种活性成分和所述一种或多种赋形剂的壁(例如，所述一种或多种活性成分嵌入所述一种或多种赋形剂中)，其中：(a)单元总数在所述固体剂型中的分数为两个或更多个互连单元的集群的一部分，所述分数在0.3至1(例如，0.35至1、0.4至1或0.45至1)的范围内；(b)所述单元具有在3μm至1200μm(例如，5μm至1000μm、10μm至1000μm)的范围内的平均尺寸(例如，平均通道宽度和/或平均内径)；(c)所述单元具有在1μm至500μm(例如，1μm至300μm、3μm至300μm)的范围内的平均壁厚h0；(d)所述固体剂型具有在0.2至0.85(例如，0.3至0.8、0.35至0.75、不小于0.3、不小于0.35或不小于约0.4)的范围内的相对于总体积的空隙体积分数和(e)所述固体剂型具有至少一个大于1mm的维度(例如，长度、宽度和/或厚度)。