[发明专利]作为用于免疫疗法的APC活化剂的TC‑PTP抑制剂

摘要

本发明涵盖以下式(I)表示的新一类化合物，其是TC‑PTP酶的抑制剂。本发明还涵盖包含上文所示的化合物的药物组合物和治疗或预防TC‑PTP介导的疾病的方法，所述疾病包括癌症，所述方法通过将它们用于活化抗原呈递细胞如树突细胞而进行，以应用于疾病的免疫治疗处理。

主权项

一种结构式I的化合物或其药学可接受盐，及其立体异构体：其中：X选自CH和N；R1选自下组：(a)C1‑3烷基，任选用1‑5个卤素和任选用一个选自以下的基团取代：‑OH、任选用1‑3个卤素取代的‑OC1‑3烷基、‑SOxC1‑3烷基、和‑CN；(b)‑(C＝O)R4；(c)–CN；(d)‑(C＝O)OR4；(e)‑(C＝O)NHR4；(f)‑(C＝O)NR5R6；和(g)芳基或杂芳基，其中所述芳基和杂芳基基团自身可以任选用1‑3个取代基取代，所述取代基独立选自(i)卤素、(ii)任选用1‑3个卤素取代的‑(C＝O)OC1‑3烷基，(iii)–COOH，(iv)任选用1‑3个卤素取代的C1‑3烷基，(v)任选用1‑3个卤素取代的‑OC1‑3烷基，(vi)‑SOxMe，(vii)‑CN，和(viii)‑SO2NH2；R2和R3独立选自下组：(a)卤素；(b)二氟甲基膦酸；R4选自下组：(a)H；(b)C1‑3烷基，任选用1‑5个卤素和任选用一个选自以下的基团取代：‑OH、任选用1‑3个卤素取代的‑OC1‑3烷基、‑SOxC1‑3烷基、和‑CN；(d)芳基或杂芳基，其中所述芳基或杂芳基基团自身可以任选用1‑3个卤素、C1‑3烷基或C1‑3卤代烷基取代；R5和R6独立选自下组：(a)C1‑3烷基，任选用1‑5个卤素和任选用一个选自以下的基团取代：‑OH、任选用1‑3个卤素取代的‑OC1‑3烷基、‑SOxC1‑3烷基、和‑CN；(b)芳基或杂芳基，其中所述芳基或杂芳基基团自身可以任选用1‑3个卤素、C1‑3烷基或C1‑3卤代烷基取代；R5和R6以及与它们附着的氮原子一起可以连接以形成5至7元环，其可以用1‑3个基团取代，所述基团独立选自：(i)卤素，(ii)‑(C＝O)OC1‑3烷基，(iii)‑(C＝O)OH，(iv)C1‑3烷基，任选用1‑3个卤素取代，(v)‑OC1‑3烷基，任选用1‑3个卤素取代，(vi)–OH，(vii)C1‑3羟基烷基，(viii)芳基或杂芳基，其中所述芳基或杂芳基基团自身可以用1‑3个卤素、C1‑3烷基或C1‑3卤代烷基取代；并且x是0至2的整数。