[发明专利]作为抗癌药的三环‑2‑氨基环烷醇衍生的磺酰胺在审
申请号: | 201580024102.X | 申请日: | 2015-03-10 |
公开(公告)号: | CN106458936A | 公开(公告)日: | 2017-02-22 |
发明(设计)人: | M·奥尔迈尔;D·卡斯特林斯基 | 申请(专利权)人: | 西奈山伊坎医学院 |
主分类号: | C07D243/38 | 分类号: | C07D243/38;C07C311/29;C07D471/04;C07D265/38;C07D267/18;C07D495/04;C07D209/86;A61K31/538;A61K31/553;A61K31/404;A61K31/551;A61K31/519;A61 |
代理公司: | 北京润平知识产权代理有限公司11283 | 代理人: | 陈静;刘依云 |
地址: | 暂无信息 | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 本发明公开了一种氨基环烷醇的芳基磺酰胺衍生物。所述化合物为以下种类(I)。通过调节PP2A,所述化合物诱导FOXO1转录因子易位至核,并且结果是,呈现抗增殖效果。它们可用于治疗多种病症,包括在癌症治疗中作为单一疗法,或与其它药物联合使用以恢复对已发展抗性的化疗的敏感度。 | ||
搜索关键词: | 作为 抗癌药 氨基 环烷 衍生 磺酰胺 | ||
【主权项】:
一种式(I)的化合物:其中:B选自由以下组成的组:直接的键、‑O‑、‑(CH2‑O)‑、‑(O‑CH2)‑、‑C(=O)N(CH3)‑和‑N(CH3)C(=O)‑;A选自N和CH;T为苯环或五元或六元杂芳族环;U为苯环或五元或六元杂芳族环;n为0、1或2;R1、R2、R3和R4独立地选自H、OH、卤素、氰基、硝基、(C1‑C3)烷基氨基、(C1‑C3)二烷基氨基、(C1‑C3)酰基氨基、(C1‑C3)烷基磺酰基、(C1‑C3)烷硫基、(C1‑C3)烷基、(C1‑C3)卤代烷基、(C1‑C3)卤代烷氧基、‑CC(=O)O(C1‑C3)烷基和(C1‑C3)烷氧基;R5和R6独立地选自H、卤素、氰基、硝基、叠氮基、(C1‑C3)卤代烷基、(C1‑C3)卤代烷氧基和(C1‑C3)卤代烷硫基。
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