[发明专利]淀粉样蛋白靶向剂及其使用方法

摘要

本文提供适用于检测淀粉样蛋白或淀粉状蛋白的新型分子转子荧光团的设计和合成。所述荧光团被设计为在与淀粉样蛋白或淀粉状蛋白缔合后相较于未结合化合物展现增强的荧光发射。本文也公开用于治疗与淀粉样蛋白或淀粉状蛋白相关的疾病的方法。

主权项

1.式(Ic)的化合物或其药学上可接受的盐：其中EDG是：具有不超过10个碳原子的杂环烷基，其任选被一个或多个R₁₇取代；其中各R₁₇独立地是卤素、‑OR₁₈、‑NR₁₉R₂₀、C₁‑C₁₀烷基或C₁‑C₁₀杂烷基；R₁₈、R₁₉和R₂₀各自独立地是氢、C₁‑C₁₀烷基、C₁‑C₁₀杂烷基或具有不超过10个碳原子的环烷基，其除氢之外各自任选被一个或多个R₂₁取代；各R₂₁独立地是卤素、‑OR₂₂、‑NR₂₃R₂₄、C₁‑C₁₀烷基、C₁‑C₁₀杂烷基、具有不超过10个碳原子的环烷基、具有不超过10个碳原子的杂环烷基、具有不超过10个碳原子的芳基或具有不超过10个碳原子的杂芳基；R₂₂、R₂₃和R₂₄各自独立地是氢或C₁‑C₁₀烷基；Ar是具有不超过14个碳原子的亚芳基，其任选被一个或多个R₁取代；各R₁独立地是卤素、‑OR₂、‑NR₃R₄、C₁‑C₁₀烷基、C₁‑C₁₀杂烷基；R₂、R₃和R₄各自独立地是氢、C₁‑C₁₀烷基、C₁‑C₁₀杂烷基；R₈₄是氢或C₁‑C₁₀烷基；EWG选自：甲基、‑F、‑Cl、‑Br、NO₂和–CN；WSG选自：其中n是2‑50的整数；并且R₈₁是氢、C₁‑C₁₀烷基、C₂‑C₁₀烯基或C₂‑C₁₀炔基，其中所述烷基、烯基或炔基任选被一个或多个C₁‑C₁₀烷基、C₁‑C₁₀杂烷基、具有不超过10个碳原子的环烷基、具有不超过10个碳原子的杂环烷基、具有不超过10个碳原子的芳基或具有不超过10个碳原子的杂芳基取代；并且各R₈₂独立地是氢或C₁‑C₁₀烷基；X是C＝O或SO₂；Y是NH或S。