[发明专利]μ-阿片受体激动剂

摘要

本发明提供具有以下结构(I)的化合物或其药学上可接受的盐或酯:

主权项

具有以下结构的化合物或其药学上可接受的盐或酯：其中A为芳基或杂芳基，取代的或未取代的；R1为‑H或‑(烷基)；R2为‑(烷基)、‑(烯基)、‑(炔基)、‑(烷基)‑OH、‑(烷基)‑CO2H、‑(烷基)‑CO2‑(烷基)、‑(烷基)‑C(O)‑NH2、‑(烷基)‑C(O)‑NH(烷基)、‑(烷基)‑C(O)‑NH‑(羟基烷基)、‑(烷基)‑C(O)‑N(烷基)2、‑(烷基)‑C(O)‑N(羟基烷基)2、‑(烷基)‑O‑(烷基)、‑(烷基)‑S‑(烷基)、‑(烷基)‑CF3、‑(烷基)‑O‑(羟基烷基)、‑(烷基)‑O‑(烷基)‑O‑(烷基)、‑(烷基)‑(CH)‑(O‑(烷基))2、‑(烷基)‑(杂环基)、‑(烷基)‑OAc、‑(烷基)‑四氢呋喃、‑(烷基)‑吡咯烷、‑(烷基)‑N‑甲基吡咯烷、‑(烷基)‑(1,3‑二噁烷)或‑(烷基)‑(4,5‑二氢恶唑)；R3为–H或–(烷基)；R4、R5、R6和R7各自不存在或存在，当存在时，各自独立地为‑H、‑Cl、‑Br、‑F、‑I、‑CN、‑CF3、‑OCF3、‑(烷基)、‑(烯基)、‑(炔基)、‑(芳基)、‑NH2、‑NH‑(烷基)、‑NH‑(烯基)、‑NH‑(炔基)、‑NH‑(芳基)、‑NH‑(杂芳基)、‑OH、‑OAc、‑O‑C(O)(烷基)、‑O‑(烷基)、‑O‑(烷基芳基)、‑O‑(烯基)、‑O‑(炔基)、‑O‑(芳基)、‑O‑(杂芳基)、‑S‑(烷基)、‑S‑(烯基)、‑S‑(炔基)、‑S‑(芳基)、‑S‑(杂芳基)、‑S(O)‑(烷基)、‑S(O)‑(芳基)、‑S(O)‑(杂芳基)、‑SO2‑(烷基)、‑SO2‑(芳基)或‑SO2‑(杂芳基)；Y1、Y2、Y3和Y4各自独立地为N或C，其中当Y1为N时，R4不存在，当Y1为C时，R4存在；当Y2为N时，R5不存在，当Y2为C时，R5存在；当Y3为N时，R6不存在，当Y3为C时，R6存在；当Y4为N时，R7不存在，当Y4为C时，R7存在，其中当A为苯基，R1为‑CH3，R3、R4、R6和R7各自为‑H，且R5为Cl时，R2不是‑(CH2)4C(O)NH2、‑(CH2)4CO2H、‑(CH2)5CO2H、‑(CH2)6CO2H、‑(CH2)7CO2H、‑(CH2)10CO2H、‑(CH2)6CO2CH2CH3、‑(CH2)6CH3、‑(CH2)2OH、‑(CH2)4OH、‑(CH2)7OH，其中当A为苯基，R1为‑CH3，R3、R4、R5、R6和R7各自为‑H时，R2不是‑(CH2)CO2CH2CH3、‑(CH2)2CO2CH2CH3、‑(CH2)CO2H、‑(CH2)3CO2H、‑(CH2)4CO2H或‑(CH2)6CO2H，其中当R1为‑CH3，R2为‑(CH2)5CO2H，R3为‑H，R4和R7各自为H，R5为‑Cl且R6为‑H或R5和R6各自为‑H时，A不是2‑氯苯基或3‑氯苯基，其中当R1为‑CH3，R2为‑(CH2)5CO2H，R3为‑H或‑CH3，R4和R7各自为‑H，R5为Cl且R6为‑H或R6为‑Cl和R5为‑H时，A不是苯基，其中当R1为‑CH3，R2为‑(CH2)3CO2H，R3为‑CH3，R4、R5、R6和R7各自为‑H时，A不是苯基，其中当A为苯基，R1为‑CH3，R3、R4、R6和R7各自为‑H，R5为‑SO2CH3时，R2不是‑(CH2)3OCH3，其中当A为苯基，R1为‑CH3，R3、R4、R6和R7各自为‑H，R5为‑F时，R2不是‑(CH2)6CO2H。