[发明专利]基于喹唑啉支架的化合物、其药物组合物及使用方法有效

专利信息
申请号: 201580025361.4 申请日: 2015-04-22
公开(公告)号: CN106458933B 公开(公告)日: 2021-03-05
发明(设计)人: M·加维什;J·A·卫嫚;A·斯特人博格;I·马雷克;A·魏因施泰因;A·阿维塔勒 申请(专利权)人: 泰克年研究发展基金会公司
主分类号: C07D239/91 分类号: C07D239/91;A61K31/517;A61P25/00;A61P9/10;A61P31/00;A61P31/12;A61P7/10;A61P25/28;A61P25/16;A61P25/14;A61P37/06;A61P25/20;A61P3/00;A61P3/10
代理公司: 北京纪凯知识产权代理有限公司 11245 代理人: 张全信;赵蓉民
地址: 以色*** 国省代码: 暂无信息
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摘要: 发明涉及式(I)的基于喹唑啉支架的新的杂环化合物,其有效地结合至线粒体易位蛋白(TSPO),并抵抗细胞死亡过程。这些化合物还可以刺激神经元分化。本发明进一步涉及包括这样的化合物的药物组合物,和使用这些化合物预防和治疗由脑伤害引起的脑损伤的方法,特别是由于外伤性脑伤害(TBI)的二级脑损伤。本发明的化合物还可用于预防、治疗和治愈由于神经变性疾病的脑损伤,包括潜在的和相关联的病理学紊乱和精神紊乱。化合物还可以被用于预防和治疗由于感染、中毒攻击和如消遣性药物、非处方药物或处方药物的过量药物使用的脑损伤。这些化合物还可以预防例如与脑伤害和脑疾病相关联的心力衰竭。
搜索关键词: 基于 喹唑啉 支架 化合物 药物 组合 使用方法
【主权项】:
由式(I)的结构表示的化合物:其中R1和R2每个独立地为直链或支链C1‑C12烷基;R3是卤素;和n是0、1、2、3、4或5;条件是,当n是0时,R1与R2不同;包括其盐、溶剂合物、多晶型物、和混合物。
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