[发明专利]作为BET蛋白抑制剂的1H-吡咯并[2;3-c]吡啶-7(6H)-酮和吡唑并[3;4-c]吡啶-7(6H)-酮

摘要

本发明涉及经取代的吡咯并吡啶酮和经取代的吡唑并吡啶酮，其为诸如BRD2、BRD3、BRD4和BRD‑t的BET蛋白的抑制剂且适用于治疗诸如癌症的疾病。

主权项

1.一种式I化合物：或其药学上可接受的盐，其中：X为C＝O或CR8R9；Y为O或NR10；Z为CH或N；R1和R2各自独立地选自H、C1‑6烷基、C6‑10芳基、C3‑10环烷基、5至10元杂芳基和4至10元杂环烷基，其中所述C6‑10芳基任选地经1或2个卤基取代，且其中所述C1‑6烷基任选地经OH取代；或R1和R2与其所连接的碳原子一起形成C3‑10环烷基；R3为H或任选地经1、2或3个独立地选自以下的取代基取代的C1‑6烷基：Cy、C(O)Rb2、C(O)NRc2Rd2和C(O)ORa2；R4为H；R5为H、C1‑6烷基、Cy2、CN、NO2、ORa4、C(O)Rb4、C(O)NRc4Rd4、S(O)2Rb4或S(O)2NRc4Rd4；其中所述C1‑6烷基任选地经1、2、3、4或5个独立地选自RB的取代基取代；R6为H；R7为C1‑4烷基；R8和R9各自为H；R10为H；各RB独立地选自ORa4、NRc4Rd4、NRc4C(O)Rb4和NRc4S(O)2Rb4；Cy选自C3‑10环烷基和5至10元杂芳基；Cy2为5至10元杂芳基，其任选地经C1‑6烷基取代；各Ra2、Rb2、Rc2和Rd2独立地选自H、C1‑6烷基和4至10元杂环烷基，其中所述4至10元杂环烷基任选地经1个C1‑4烷基取代基取代；且各Ra4、Rb4、Rc4和Rd4独立地选自H、C1‑6烷基和4至10元杂环烷基。