[发明专利]酶特异性的细胞内滞留性荧光化合物有效
申请号: | 201580025824.7 | 申请日: | 2015-05-13 |
公开(公告)号: | CN106459125B | 公开(公告)日: | 2019-05-07 |
发明(设计)人: | 浦野泰照;神谷真子;堂浦智裕 | 申请(专利权)人: | 国立大学法人东京大学 |
主分类号: | C07H17/04 | 分类号: | C07H17/04;C07D311/82;C12Q1/04;C12Q1/34 |
代理公司: | 北京三友知识产权代理有限公司 11127 | 代理人: | 庞东成 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 日本;JP |
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摘要: |
本发明提供一种包含下述式(I')所表示的化合物或其盐的酶特异性滞留性荧光化合物,其在靶细胞、特别是β‑半乳糖苷酶等报告酶表达细胞中特异性地发出荧光,并且与该细胞内的蛋白质进行共价键合,由此表现出优异的细胞内滞留性。式(I')中的A、X、Y、R1~R9如权利要求1中所记载。 |
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搜索关键词: | 特异性 细胞内 滞留 荧光 化合物 | ||
【主权项】:
1.一种酶特异性滞留性荧光化合物,其包含下述式(I')所表示的化合物或其盐,[化1]
式中,A表示可被水解酶切断的一价基团;R1表示氢原子或与苯环键合的1个~4个相同或不同的取代基,所述取代基选自低级烷基、低级烷氧基、卤原子、氨基、单取代氨基或二取代氨基、取代甲硅烷基和酰基;R3、R4、R5和R6各自独立地表示‑CFR10R11或‑CF2R12、或者氢原子、羟基、C1‑C6烷基或卤原子;R2和R7各自独立地表示氢原子、羟基、C1‑C6烷基或卤原子;R8和R9各自独立地表示氢原子或C1‑C6烷基;R10、R11和R12各自独立地表示氢原子、C1‑C6烷基或C1‑C6烯基;X表示氧原子、Se、CR13R14或SiR15R16;R13、R14、R15和R16各自独立地表示氢原子或C1‑C6烷基;Y表示C1‑C3亚烷基,此处,R3、R4、R5和R6中的至少一者表示‑CFR10R11或‑CF2R12。
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