[发明专利]组蛋白乙酰基转移酶激活剂及其用途在审
| 申请号： | 201580027967.1 | 申请日： | 2015-03-30 |
| 公开（公告）号： | CN106604913A | 公开（公告）日： | 2017-04-26 |
| 发明（设计）人： | 奥塔维奥·阿兰西奥;时先·邓;唐纳德·W·兰德瑞;约莱·菲奥里托;罗莎·普尔加托里奥;欧文·安东尼·奥康纳;珍妮弗·埃菲·阿芒加尔 | 申请（专利权）人： | 纽约哥伦比亚大学理事会 |
| 主分类号： | C07D213/82 | 分类号： | C07D213/82;C07C235/64 |
| 代理公司： | 上海天翔知识产权代理有限公司31224 | 代理人： | 刘粉宝 |
| 地址： | 美国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明提供了调节组蛋白酰基转移酶(HAT)的化合物和包含所述化合物的组合物。本发明还提供了用于通过向受试者施用调节HAT的化合物来治疗神经变性病症、与累积的β淀粉样蛋白肽沉积物、Tau蛋白水平和/或α‑突触核蛋白的累积相关的病况以及癌症的方法。 | ||
| 搜索关键词： | 组蛋白 乙酰 转移酶 激活剂 及其 用途 | ||
【主权项】：
一种式(I)的化合物：或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中，X为NH或‑N(CH3)‑；R1为OH、卤素、C1‑C6‑烷基、C1‑C6‑卤代烷基、‑O‑(C1‑C6‑烷基)或‑O‑(C1‑C6‑卤代烷基)；R2为OH、卤素、‑O‑(C2‑C6‑烷基)‑N(R5)2、‑O‑(C2‑C6‑烷基)‑N(R5)3+卤素‑、‑N(R5)‑(C2‑C6‑烷基)‑N(R5)2或‑O‑(C1‑C6‑烷基)‑苯基；其中当R1为OH时，R2为OH、‑O‑(C1‑C6‑烷基)‑苯基或‑O‑(C2‑C6‑烷基)‑N(R5)3+卤素‑；当R1为C1‑C6‑烷基时，R2为‑O‑(C1‑C6‑烷基)‑苯基或‑O‑(C2‑C6‑烷基)‑N(R5)3+卤素‑；当R1为‑O‑(C1‑C6‑烷基)时，R2为卤素、‑O‑(C2‑C6‑烷基)‑N(R5)3+卤素‑或‑O‑(C1‑C6‑烷基)‑苯基；以及其中R1和R2不同为H；或R2和X与它们所连接的原子一起形成其中R1a为OH；或R2和X与它们所连接的原子一起形成其中Y为‑(C1‑C6‑烷基)；R1b为OH、O‑(C1‑C6‑烷基)、–O‑(C2‑C6‑烷基)‑N(R5)2或‑O‑(C2‑C6‑烷基)‑N(R5)3+卤素‑；R3为卤素或C1‑C2‑卤代烷基；R4为卤素或C1‑C2‑卤代烷基；或R2和X与它们所连接的原子一起形成其中R1c为OH、O‑(C1‑C6‑烷基)、–O‑(C2‑C6‑烷基)‑N(R5)2或‑O‑(C2‑C6‑烷基)‑N(R5)3+卤素‑；R3为卤素或C1‑C2‑卤代烷基；R4为卤素或C1‑C2‑卤代烷基；为双键并且R6为O，或为单键并且R6为‑(C1‑C6‑烷基)、‑(C1‑C6‑烷基)‑N(R5)2或‑(C1‑C6‑烷基)‑N(R5)3+卤素‑；以及R5独立地为H或C1‑C4‑烷基；或其药学上可接受的盐。
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