[发明专利]因子XIa抑制剂在审
| 申请号： | 201580028124.3 | 申请日： | 2015-05-22 |
| 公开（公告）号： | CN106413710A | 公开（公告）日： | 2017-02-15 |
| 发明（设计）人： | 刘卫国;S.D.埃蒙森;郭竹艳;E.默茨;A.K.奥加瓦;苏崇修;孙万莺;L.L.布罗库尼尔;A.阿利;邝荣泽;H.吴 | 申请（专利权）人： | 默沙东公司 |
| 主分类号： | A61K31/44 | 分类号： | A61K31/44;A61K31/4192;A61K31/167 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司72001 | 代理人： | 王媛媛,万雪松 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明提供式I化合物(化学式应在此处插入)和包含一种或多种所述化合物的药物组合物，以及使用所述化合物治疗或预防血栓形成、栓塞、高凝状态或纤维化变化的方法。所述化合物是选择性因子XIa抑制剂或因子XIa和血浆激肽释放酶的双重抑制剂。 | ||
| 搜索关键词： | 因子 xia 抑制剂 | ||
【主权项】：
下式的化合物其中R1为芳基、杂芳基、C3‑6环烷基或杂烷基，其中所述芳基、杂芳基、环烷基和杂环基任选被1至3个独立地选自卤素、硝基、氰基、氧代、R4，OR4、(C=O)R4、(C=O)OR4、NR4R5、(C1‑3烷基)NR4R5、NH(C=O)R4、NH(C=O)OR4、C(NH)NR4R5、C3‑6环烷基和杂芳基(其任选被卤素、氰基、(C=O)NR4R5或R4取代)的取代基取代；R2为氢、羟基或CH(R2a)(R2b)；R2a为C1‑6烷基、芳基、杂芳基、C3‑6环烷基或杂烷基，其中所述烷基任选被1至3个独立地选自卤素、羟基和氰基的取代基取代，并且其中所述芳基、杂芳基、环烷基和杂环基任选被1至3个独立地选自卤素、硝基、氰基、氧代、R4和OR4的取代基取代；R2b为氢或C1‑6烷基，其任选被1至3个独立地选自卤素、羟基和氰基的取代基取代；R3为芳基、杂芳基、C3‑10环烷基或杂烷基，其中所述芳基、杂芳基、环烷基和杂环基任选被1至3个独立地选自卤素、硝基、氰基、氧代、R4、OR4、(C=O)R4、(C=O)OR4、NR4R5、NH(C=O)R4、NH(C=O)OR4、C(NH)NR4R5和杂芳基的取代基取代；R4为氢或C1‑6烷基，其任选被1至3个独立地选自卤素和羟基的基团取代；R5为氢或C1‑6烷基，其任选被1至3个独立地选自卤素和羟基的基团取代；R6为氢、氰基、卤素、R4或OR4；R7为氢、氰基、卤素、R4或OR4；或其药学上可接受的盐。
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