[发明专利]含有磺酰二亚胺基团的二取代的5-氟嘧啶衍生物有效

专利信息
申请号: 201580028789.4 申请日: 2015-03-27
公开(公告)号: CN106414412B 公开(公告)日: 2019-06-21
发明(设计)人: U·吕金;A·肖尔茨;P·利瑙;G·西莫伊斯特尔;R·博尔曼;U·伯默 申请(专利权)人: 拜耳医药股份有限公司
主分类号: C07D239/42 分类号: C07D239/42;A61K31/505;A61P35/00
代理公司: 北京北翔知识产权代理有限公司 11285 代理人: 钟守期;谢小寒
地址: 德国*** 国省代码: 德国;DE
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摘要: 发明涉及如本文所述和定义的通式(I)的包含磺酰二亚胺基团的5‑氟嘧啶衍生物,及其制备方法、其用于治疗和/或预防病症特别是过度增殖性病症和/或病毒引起的感染性疾病和/或心血管疾病的用途。本发明还涉及用于制备所述通式(I)的化合物的中间体化合物。
搜索关键词: 含有 磺酰二 亚胺 基团 取代 嘧啶 衍生物
【主权项】:
1.通式(I)的化合物,或其对映异构体、非对映异构体、或盐,其中R1代表C1‑C6烷基或C3‑C5环烷基,其中所述基团任选地被一个选自以下的取代基取代:羟基、C1‑C3‑烷氧基、‑NH2、‑OP(=O)(OH)2;R2代表选自以下的基团:R3代表选自以下的基团:氟原子、氯原子、‑SF5、C1‑C3‑烷基和氟‑C1‑C3烷基;R4代表氢原子或氟原子;R5代表选自以下的基团:氢原子、氰基、C1‑C4‑烷基、C3‑C4‑炔基、C3‑C5‑环烷基、苯基,其中所述C1‑C4‑烷基、C3‑C5‑环烷基或苯基任选地被一个、两个或三个相同或不同的选自以下的取代基取代:卤素、羟基、氰基、C1‑C3‑烷基、C1‑C3‑烷氧基;R6、R7各自独立地代表选自以下的基团:氢原子、氟原子和氯原子;R8代表选自以下的基团:a)C1‑C4‑烷基,其任选地被一个或两个或三个相同或不同的选自以下的取代基取代:卤素、羟基、‑NH2、氰基、C1‑C3‑烷基、氟‑C1‑C2‑烷基、C1‑C2‑氟烷氧基、C1‑C3‑烷氧基、C2‑C3‑烯基、C2‑C3‑炔基、C3‑C5‑环烷基;b)苯基‑C1‑C2‑烷基,其中苯基任选地被一个或两个或三个相同或不同的选自以下的取代基取代:卤素、羟基、‑NH2、氰基、C1‑C3‑烷基、氟‑C1‑C2‑烷基、C1‑C2‑氟烷氧基、C1‑C3‑烷氧基。
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