[发明专利]通过(2;4-二甲基苯基)(2-碘苯基)硫烷中间体合成沃替西汀有效
| 申请号： | 201580029392.7 | 申请日： | 2015-04-07 |
| 公开（公告）号： | CN106458943B | 公开（公告）日： | 2019-05-03 |
| 发明（设计）人： | B·祖潘契奇 | 申请（专利权）人： | 斯洛文尼亚莱柯制药股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D295/096 | 分类号： | C07D295/096 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人： | 沈晓书;黄革生 |
| 地址： | 斯洛文尼亚*** | 国省代码： | 斯洛文尼亚;SI |
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| 摘要： | 本发明提供了用于制备用于治疗抑郁和焦虑的药物1‑(2‑((2,4‑二甲基苯基)硫代)苯基)哌嗪(沃替西汀)的新合成方法，该方法通过(2,4‑二甲基苯基)(2‑碘苯基)硫烷中间体进行。 | ||
| 搜索关键词： | 通过 甲基 苯基 中间体 合成 沃替西汀 | ||
【主权项】：
1.用于制备式VII化合物或其盐的方法，![]()
所述方法包括下列步骤：a)使式V化合物![]()
与哌嗪在K3PO4和选自CuI、CuBr、CuCl和Cu2O的铜催化剂的存在下反应，其中所述铜催化剂还包含选自2‑苯基苯酚和N,N‑二乙基‑2‑羟基苯甲酰胺的配体，和b)任选地将得到的式VII化合物转化成其盐。
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