[发明专利]衍生自毒蜥外泌肽-4的GLP-1/胰高血糖素受体双重激动剂有效
申请号: | 201580030149.7 | 申请日: | 2015-04-02 |
公开(公告)号: | CN106459170B | 公开(公告)日: | 2020-08-04 |
发明(设计)人: | M·博萨尔特;R·埃尔弗特;A·艾弗斯;T·哈克;S·斯坦格林;M·瓦格纳;D·卡德莱特 | 申请(专利权)人: | 赛诺菲 |
主分类号: | C07K14/605 | 分类号: | C07K14/605;A61K38/22;A61K38/26;A61K45/06;A61P3/10;A61P3/04;A61P9/12;A61P3/06;A61P9/10 |
代理公司: | 北京坤瑞律师事务所 11494 | 代理人: | 史悦 |
地址: | 法国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 本发明涉及GLP‑1/胰高血糖素受体双重激动剂及其医药用途,例如在治疗代谢综合征的病症中的用途,所述代谢综合征包括糖尿病和肥胖,以及过量食物摄入的减少。 | ||
搜索关键词: | 衍生 毒蜥外泌肽 glp 血糖 受体 双重 激动剂 | ||
【主权项】:
具有式(I)的肽化合物或其盐或溶剂合物:H2N‑His‑X2‑X3‑Gly‑Thr‑Phe‑Thr‑Ser‑Asp‑Leu‑Ser‑Lys‑Gln‑X14‑X15‑Glu‑Glu‑Ala‑X19‑Arg‑Leu‑Phe‑Ile‑Glu‑Trp‑Leu‑Aib‑X28‑X29‑Gly‑Pro‑Ser‑Ser‑Gly‑Ala‑Pro‑Pro‑Pro‑Ser‑R1 (I)X2代表选自D‑Ser和Ser的氨基酸残基,X3代表选自Gln和His的氨基酸残基,X14代表具有官能化的‑NH2侧链基团氨基酸残基,其选自下组:Lys、Orn、Dab、或Dap,其中所述‑NH2侧链基团由‑Z‑C(O)‑R5官能化,其中Z代表所有立体异构形式的接头且R5是包含多至50个碳原子和选自N和O的杂原子的模块,X15代表选自Glu和Asp的氨基酸残基,X19代表选自Ala和Val的氨基酸残基,X28代表选自Ala、Lys和Ser的氨基酸残基,X29代表选自Thr、D‑Ala和Gly的氨基酸残基,R1是NH2或OH。
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