[发明专利]MERTK‑特异性吡咯并嘧啶化合物在审
申请号: | 201580030989.3 | 申请日: | 2015-04-03 |
公开(公告)号: | CN106414451A | 公开(公告)日: | 2017-02-15 |
发明(设计)人: | 王晓东;张维河;S.弗里;D.基里夫 | 申请(专利权)人: | 北卡罗来纳-查佩尔山大学 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;A61K31/519 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司72001 | 代理人: | 初明明,黄希贵 |
地址: | 美国北卡*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 本发明包括选择性地抑制Mer酪氨酸激酶(MerTK)活性和/或Tyro3酪氨酸激酶活性的吡咯并嘧啶化合物,和这些吡咯并嘧啶化合物作为抗癌剂、免疫刺激和免疫调节剂、抗血小板剂、抗感染剂,和作为与用于肿瘤的化疗、放射或其它护理标准组合的辅助剂的用途。 | ||
搜索关键词: | mertk 特异性 吡咯 嘧啶 化合物 | ||
【主权项】:
一种式(I)、(IA)或(IB)的化合物:、或其中:X和X’之一是N,而X和X’的另一个是C;虚线之一是在环碳原子和环氮原子之间的单键;而另一条虚线是在两个环碳原子之间的双键;R是H、低级烷基、卤代,或低级烷氧基;R1是芳基;R2是‑R5R6,其中R5是共价键或C1‑C3烷基和R6是环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基或烷基,且其中R6任选地被独立选择的极性基团取代一或两次;R3是H、烷基、芳基烷基、环烷基烷基、杂环烷基烷基、杂芳基烷基,和烷氧基烷基,其各自任选地被独立选择的极性基团取代1、2或3次;R4是H、低级烷基、卤代,或低级烷氧基;R7是烷基、芳基烷基、环烷基烷基、杂环烷基烷基、杂芳基烷基,和烷氧基烷基,其各自任选地被独立选择的极性基团取代1、2或3次;R8是烷基、芳基烷基、环烷基烷基、杂环烷基烷基、杂芳基烷基,和烷氧基烷基,通常是烷基或环烷基,其各自任选地被独立选择的极性基团取代1、2或3次;或其药学上可接受的盐。
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