[发明专利]磷脂酰肌醇3‑激酶抑制剂在审

专利信息
申请号: 201580030997.8 申请日: 2015-06-10
公开(公告)号: CN106459005A 公开(公告)日: 2017-02-22
发明(设计)人: S.蔡;Z.杜;M.金;J.A.卢瓦耶-德鲁;D.纳杜坦比;L.帕特尔;B.W.菲利普斯;G.菲利普斯;K.L.史蒂文斯;J.A.特赖伯格;J.范韦尔德赫伊曾;W.J.沃特金斯;S.C.扬 申请(专利权)人: 吉利德科学公司
主分类号: C07D403/12 分类号: C07D403/12;C07D401/14;C07D405/14;C07D413/14;C07D403/14;C07D471/04;C07D473/34;C07D487/04;C07D513/04;A61K31/517;A61P35/00;A61P19/02;A61P2
代理公司: 北京市柳沈律师事务所11105 代理人: 邹宗亮;牟科
地址: 美国加利*** 国省代码: 美国;US
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摘要: 本申请提供了式(J)的化合物,或其药学上可接受的盐、异构体、互变异构体或混合物,其中n、W、A′、B′、R1、R2和R3如本文所述。所述化合物为磷脂酰肌醇3‑激酶(PI3K)活性的抑制剂且可用于治疗一种或多种PI3K同工型介导的病症。本申请还提供了包含式(I)的化合物,或其药学上可接受的盐、异构体、互变异构体或混合物的药物组合物,和使用这些化合物和组合物治疗一种或多种PI3K同工型介导的病症的方法。
搜索关键词: 磷脂酰肌醇 激酶 抑制剂
【主权项】:
具有式(IVa)结构的化合物,其中:n为0、1、2、3或4;m为0或1;A为单键或C(O);B为C1‑6烷基、C3‑8环烷基、C3‑8杂烷基或C3‑8杂环烷基,其中每个烷基、环烷基和杂环烷基基团任选被羟基或C1‑6烷氧基所取代;R′为氢或任选取代的C1‑6烷基;每个R1独立地选自卤素、氰基、任选取代的C1‑6烷基、任选取代的C1‑6卤代烷基、任选取代的C1‑6烷氧基、任选取代的磺酰基、任选取代的C1‑6烷基磺酰基、任选取代的C3‑8芳基、任选取代的C3‑8杂芳基、任选取代的C3‑8环烷基和任选取代的C2‑8杂环烷基;R2为氢、氰基、任选取代的C3‑8杂环烷基、任选取代的C3‑8杂芳基、‑NR2xR2x、‑NR2yC(O)R2x、‑C(O)NR2xR2y、‑OR2y或‑SO2R2z,其中R2x为氢、任选取代的C1‑6烷基、C1‑6卤代烷基、C6‑10芳基、任选取代的C3‑8环烷基、任选取代的C2‑8杂环烷基、C4‑8杂芳基;其中R2y独立地选自氢和C1‑6烷基;且其中R2z为C1‑6烷基;R3为氢、任选取代的C1‑6烷基、C3‑8环烷基或C6‑10芳基;R4为六至十二元杂芳基,其具有至少一个芳基和至少两个选自N、O或S的杂原子,其中所述杂芳基任选被一个、两个或三个独立地选自下列的基团所取代:卤素、氰基、任选取代的卤代烷基、任选取代的C1‑6烷基和‑NH2;且R5为氢或任选取代的C1‑6烷基,其中R5和R3与同它们相连的原子一起任选形成四或八元杂环;或其药学上可接受的盐、异构体或混合物。
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