[发明专利]磷脂酰肌醇3‑激酶抑制剂在审
| 申请号： | 201580031611.5 | 申请日： | 2015-06-10 |
| 公开（公告）号： | CN106458932A | 公开（公告）日： | 2017-02-22 |
| 发明（设计）人： | S.蔡;Z.杜;J.卡普兰;J.A.卢瓦耶-德鲁;D.纳杜坦比;B.W.菲利普斯;G.菲利普斯;J.范韦尔杜伊曾;W.J.沃特辛斯;S.C.杨 | 申请（专利权）人： | 吉利德科学公司 |
| 主分类号： | C07D239/90 | 分类号： | C07D239/90;C07D403/14;C07D451/04;C07D487/04;C07D471/04;C07D401/14;C07D495/04;C07D491/048;C07D513/04;C07D405/14;A61K31/519;A61K31/517;A6 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所11105 | 代理人： | 邹宗亮;牟科 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本申请提供式(J)化合物或其药学上可接受的盐、异构体、互变异构体或者混合物，其中W、B、n、m、A′、R1、R2，和R3描述在本申请中。所述化合物为磷脂酰肌醇3‑激酶(PI3K)活性抑制剂和用于治疗由一个或者多个PI3K同工型介导的病症。本申请还提供包含式(I)化合物或其药学上可接受的盐、异构体、互变异构体或者混合物的药物组合物，和使用这些化合物和组合物治疗由一个或者多个PI3K同工型介导的病症的方法。 | ||
| 搜索关键词： | 磷脂酰肌醇 激酶 抑制剂 | ||
【主权项】：
具有式(I)结构的化合物：其中n为0、1、2或者3；m为0、1或者2；A为单键或者C(O)；B为具有至少一个选自N或者O的杂原子的3至10元杂环烷基，其中杂环烷基任选取代有卤素、任选取代的C1‑6烷基、任选取代的C3‑8杂环烷基、C1‑6卤代烷基和任选取代的C3‑8环烷基；每一R1独立地选自卤素、氰基、任选取代的C1‑6烷基、任选取代的C1‑6卤代烷基、任选取代的C1‑6烷氧基、任选取代的磺酰基、任选取代的C3‑8芳基、任选取代的C3‑8杂芳基、任选取代的C3‑8环烷基和任选取代的C3‑8杂环烷基；每一R2独立地为卤素、任选取代的C1‑6烷基、任选取代的C1‑6卤代烷基和‑NH2；R3为氢、任选取代的C1‑6烷基、C3‑8环烷基或者C6‑10芳基；R4为具有至少一个芳基和至少两个选自N、O或者S的杂原子的6至12元杂芳基，其中所述杂芳基任选取代有一个、两个或者三个独立地选自以下的成员：卤素、氰基、任选取代的C1‑6卤代烷基、任选取代的C1‑6烷基、任选取代的C2‑4炔基和‑NH2；和R5为氢或者任选取代的C1‑6烷基，其中R5和R3与它们所连接的原子一起任选地形成4至8元杂环；或其药学上可接受的盐、异构体，或者混合物。
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