[发明专利]作为磷脂酰肌醇3‑激酶抑制剂的喹唑啉酮衍生物在审
申请号: | 201580031723.0 | 申请日: | 2015-06-10 |
公开(公告)号: | CN106459012A | 公开(公告)日: | 2017-02-22 |
发明(设计)人: | J.埃瓦茨;J.卡普兰;L.帕特尔;S.佩罗;B.W.菲利普斯;G.菲利普斯;J.A.特雷伯格;S.C.杨 | 申请(专利权)人: | 吉利德科学公司 |
主分类号: | C07D403/14 | 分类号: | C07D403/14;C07D471/04;C07D473/34;C07D487/04;C07D491/04;C07D491/048;C07D495/04;C07D498/04;C07D513/04;A61K31/517;A61P35/00;A61P9/00;A61P3 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所11105 | 代理人: | 邹宗亮 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 本申请提供式(J)的化合物,或其药学上可接受的盐、异构体、互变异构体或混合物,其中X、Y、Z、n、m’、A’、R1、R2和R3如本文所述。所述化合物为磷脂酰肌醇3‑激酶(PI3K)活性的抑制剂且可用于治疗一种或多种PI3K亚型介导的病症。本申请还提供包含式(I)的化合物,或其药学上可接受的盐、异构体、互变异构体或混合物的药物组合物,和使用这些化合物和组合物治疗一种或多种PI3K亚型介导的病症的方法。 | ||
搜索关键词: | 作为 磷脂酰肌醇 激酶 抑制剂 喹唑啉酮 衍生物 | ||
【主权项】:
具有式(I)的结构的化合物或其药学上可接受的盐、异构体或混合物:其中:X、Y和Z独立地选自C(R’)或N,其中X、Y和Z中至少一个为C(R’);n为0、1、2、3或4;m’为0或1;A为单键或C(O);各R’独立地选自氢、卤素、任选取代的烷基、任选取代的卤代烷基和任选取代的环烷基;各R1独立地选自卤素、氰基、任选取代的C1‑6烷基、任选取代的C1‑6烷氧基、羟基、任选取代的C3‑8环烷基和任选取代的磺酰基;各R2独立地选自卤素、任选取代的C1‑6烷基、任选取代的C1‑6卤代烷基和任选取代的C3‑8环烷基;R3为氢、任选取代的C1‑6烷基、任选取代的C3‑8环烷基、或任选取代的C6‑10芳基;R4为具有至少两个杂原子的6至12元杂芳基,其中各杂原子独立地选自N、O或S,其中所述杂芳基任选被一个、两个或三个独立选自以下的成员取代:卤素、氰基、‑NH2、任选取代的C1‑6烷基、任选取代的C2‑6炔基;和R5为氢或任选取代的C1‑6烷基;R5和R3与它们连接的原子任选一起形成4至8元杂环。
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