[发明专利]多环hERG激活剂

摘要

本发明提供了式I化合物或其药学上可接受的盐，其中R¹、R²、X和R³如发明概述中所定义，制备本发明化合物的方法及其治疗用途。本发明还提供了药理学活性剂与药物组合物的组合产品。

主权项

1.式(I)化合物：其中：R¹选自：CO₂H和四唑，并且R²选自：H、卤素、(C₁‑C₄)烷基和卤素取代的(C₁‑C₄)烷基，或者R¹是H，并且R²是CO₂H或四唑；X选自：H、卤素、(C₁‑C₄)烷基、(C₁‑C₄)烷氧基、NR⁸R⁹和卤素取代的(C₁‑C₄)烷基；R⁸选自：H和(C₁‑C₄)烷基；R⁹选自：H和(C₁‑C₄)烷基；R³是其中R^3a选自：H、(C₁‑C₄)烷基和卤素取代的(C₁‑C₄)烷基；R^3b选自：H和(C₁‑C₄)烷基或与R^3a一起形成3‑7元饱和环烷基或包含1‑2个选自O、S和N的杂原子的3‑7元饱和杂环基；R^3c选自：H和CH₃；R^3d选自：H和CH₃；R⁴选自：其中虚线表示连接点；R⁵选自：H和CH₃；R⁶独立地选自：卤素、氰基、(C₁‑C₄)烷基、卤素取代的(C₁‑C₄)烷基、氰基取代的(C₁‑C₄)烷基、(C₁‑C₄)烷氧基、卤素取代的(C₁‑C₄)烷氧基、氰基取代的(C₁‑C₄)烷氧基、(C₁‑C₄)亚烷基、N‑乙酰基、三氟乙酰基、(C₁‑C₄)烷硫基、卤素取代的硫代、卤素取代的(C₁‑C₄)烷硫基、(C₃‑C₆)环烷基、甲基氨基取代的(C₁‑C₄)烷基、二甲基氨基取代的(C₁‑C₄)烷基、卤素取代的(C₁‑C₄)羟基烷基、包含1‑2个选自O、S和N的杂原子的4‑6元饱和杂环基和包含1‑3个各自独立地选自O、N和S的杂原子的5‑6元杂芳基，其中所述杂环基和杂芳基任选被1‑2个取代基取代，所述取代基各自独立地选自(C₁‑C₄)烷基、卤素、羟基、氨基和(C₁‑C₄)烷氧基；R⁷选自：H和卤素；n是1、2或3；并且m是0、1或2；或其药学上可接受的盐。