[发明专利]作为激酶抑制剂的吡唑并吡啶衍生物有效
申请号: | 201580032347.7 | 申请日: | 2015-06-11 |
公开(公告)号: | CN106459046B | 公开(公告)日: | 2019-01-08 |
发明(设计)人: | D·J·福特;J·T·鲁伯逊 | 申请(专利权)人: | UCB生物制药私人有限公司;勒芬天主教大学研发中心 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;C07D519/00;A61K31/437;A61K31/497;A61P35/00;A61P29/00;A61P37/06;A61P31/12;A61P33/06 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人: | 崔锡强 |
地址: | 比利时*** | 国省代码: | 比利时;BE |
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摘要: | 一系列在4‑位被二氮杂单环、桥联二环或螺环部分取代的吡唑并[3,4‑b]吡啶衍生物,其为磷脂酰肌醇‑4‑激酶IIIβ(PI4KIIIβ)活性的选择性抑制剂,有益于治疗和/或预防包括炎症性、自身免疫性和肿瘤学病症,病毒性疾病和疟疾,和器官和细胞移植排斥的各种人类病痛。 | ||
搜索关键词: | 作为 激酶 抑制剂 吡唑 吡啶 衍生物 | ||
【主权项】:
1.式(IA)的化合物或其可药用盐:
其中Q表示式(Qa)的基团:
其中星号(*)代表连接至该分子其余部分的点;Y表示‑C(O)‑或‑C(O)N(R4)‑;Z表示芳基或杂芳基,所述基团中任一个可任选地被一个、两个或三个独立地选自以下的取代基取代:卤素、氰基、C1‑6烷基、三氟甲基、二卤代(C3‑7)杂环烷基、C1‑6烷氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基和二(C1‑6)烷基氨基;A1表示C1‑6烷基,其任选地被‑ORa取代;A2表示氢或C1‑6烷基;R4表示氢或C1‑6烷基;R11表示氢或氨基;R12表示氢、三氟甲基或C1‑6烷基;R13表示氢或C1‑6烷基;且Ra表示氢或C1‑6烷基。
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