[发明专利]嘧啶-2，4-二胺衍生物及包含其作为有效成分的抗癌用药学组合物

摘要

本发明涉及嘧啶‑2，4‑二胺衍生物或包含其药学上可接受的盐及包含其作为有效成分的癌症预防或治疗用药学组合物，本发明的化合物具有优秀的抑制间变性淋巴瘤激酶(ALK)活性的效果，由此可提高针对具有EML4‑ALK、NPM‑ALK等的间变性淋巴瘤激酶(ALK)融合蛋白的癌细胞的治疗效果，并且预期可有效地防止癌症复发，从而可有用地使用于癌症预防或治疗用药学组合物。

主权项

一种化合物、其光学异构体或其药学上可接受的盐，其特征在于，上述化合物由下述化学式1表示：化学式1：在上述化学式1中，A以及E独立地为C、O、N或S；a以及b独立地为0～4的整数；R1为‑H、‑OH、卤素或者未取代或一个以上的卤素被取代的C1‑10的直链或侧链烷基；R2、R3、R4以及R5独立地为‑H、‑OH、＝O、未取代或一个以上的卤素被取代的C1‑10的直链或侧链烷基、未取代或一个以上的羟基被取代的C1‑10的直链或侧链烷基、C1‑10的直链或侧链烷氧基、包含一个以上的选自由N、O以及S组成的组中的杂环原子的未取代或取代的3‑10原子杂环烷基、未取代的C6‑10的芳基被取代的C1‑10的直链或侧链的烷基、‑C(＝O)R9、‑C(＝O)NHR10、‑C(＝O)(CH2)rOH、‑SO2NR11R12、‑(CH2)pNR13R14、‑(CH2)qC(＝O)NR15R16或‑C(＝O)(CH2)kNR17R18，此时，上述R9、R10、R11、R12、R13、R14、R15、R16、R17以及R18独立地为‑H或者未取代或一个以上的卤素被取代的C1‑10的直链或侧链烷基，上述r、p、q以及k独立地为0～10的整数，上述取代的3‑10原子杂环烷基为一个以上的取代基被取代的3‑10原子杂环烷基，上述取代基为选自由未取代或一个以上的卤素被取代的C1‑5的直链或侧链烷基、卤素、腈基以及硝基组成的组中的一种以上；上述R2、R3、R4、R5中的两个取代基由相同位置的碳原子同时取代，从而能够与相连接的碳原子一同形成未取代的C3‑10的环烷基；上述R2、R3、R4、R5中的两个取代基由相邻的原子分别取代，从而能够与相连接的原子一同形成包含选自由N、O以及S组成的组中的一种以上的杂原子的未取代或取代的5‑10原子杂环烷基，上述取代的5‑10原子杂环烷基为一个＝O被取代的5‑10原子杂环烷基；R6为‑H、卤素或者未取代或一个以上的卤素被取代的C1‑10的直链或侧链烷基；R7为C1‑10的直链或侧链烷基；R8为卤素。