[发明专利]磺酰胺化合物和它们作为STAT5抑制剂的用途在审
| 申请号： | 201580032818.4 | 申请日： | 2015-05-29 |
| 公开（公告）号： | CN106458873A | 公开（公告）日： | 2017-02-22 |
| 发明（设计）人： | P·T·岗尹;A·A·库马拉斯瓦米;A·M·路易斯;M·格勒图-海尹 | 申请（专利权）人： | 多伦多大学管理委员会 |
| 主分类号： | C07C311/19 | 分类号： | C07C311/19;A61K31/196;A61P17/00;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京市铸成律师事务所11313 | 代理人： | 郗名悦;屈小春 |
| 地址： | 加拿大，*** | 国省代码： | 加拿大;CA |
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| 摘要： | 本公开涉及具有下式(式(I))的化合物，其为STAT5的抑制剂。 | ||
| 搜索关键词： | 磺酰胺 化合物 它们 作为 stat5 抑制剂 用途 | ||
【主权项】：
一种下式化合物其中R1是‑(CH2)n‑(C6‑C10)‑芳基或–C(＝O)‑(CH2)n‑(C6‑C10)‑芳基，其中所述芳基基团被选自以下的一个至五个取代基任选取代：卤代、OH、(C1‑C6)‑烷基、(C1‑C6)‑烷氧基、卤代‑取代的‑(C1‑C4)‑烷基、–(环丙基)‑CF3、‑NO2、CN、‑SO3R’和–COOR’，其中R’是H或(C1‑C4)‑烷基；R2是‑(CH2)n‑(C6‑C10)‑芳基，其中所述芳基基团被选自以下的一个至五个取代基任选取代：卤代、OH、(C1‑C6)‑烷基、(C1‑C6)‑烷氧基、卤代‑取代的‑(C1‑C4)‑烷基、‑(环丙基)‑CF3、‑NO2、CN、‑SO3R’和–COOR’，其中R’是H或(C1‑C4)‑烷基；R3是‑(CH2)n‑(C6‑C10)‑芳基，其中所述芳基基团被选自以下的一个至五个取代基任选取代：卤代、OH、(C1‑C6)‑烷基、(C1‑C6)‑烷氧基、卤代‑取代的‑(C1‑C4)‑烷基、–(环丙基)‑CF3、‑NO2、CN、‑SO3R’和–COOR’，其中R’是H或(C1‑C4)‑烷基；X是–COOR”、‑P(O)(OR”)2、四唑、‑C(＝O)NR”‑OH或‑CF2OH，其中R”是H或(C1‑C4)‑烷基或–CH2‑(C6‑C10)苄基；R4和R5独立地或同时地是H或CF3，其中R4或R5中的一个是H或R4和R5合起来是–C(＝O)或–C(＝S)；R是H、OH、卤代、(C1‑C6)‑烷基或(C1‑C6)‑烷氧基；n独立地或同时地是0、1、2、3、4、5或6；且m是1、2、3或4；或其药学上可接受的盐、溶剂化物、前药和/或立体异构体。
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