[发明专利]作为LpxC抑制剂的异噁唑啉异羟肟酸衍生物

摘要

本发明概括而言涉及式I的化合物和包含所述化合物的组合物，以及使用所述化合物治疗细菌感染的方法。在某些方面中，本发明涉及用于治疗由革兰氏阴性细菌引起的感染的方法和组合物。

主权项

1.式(I)的化合物或其可药用盐:其中:Z是N或CR¹，其中R¹选自H、卤代基、C_1‑4烷基和C_1‑4卤代烷基；R²和R³独立地选自C_1‑4烷基和C_1‑4卤代烷基，R⁴是H或C_1‑4烷基；X选自H、卤代基、C_1‑4烷基、C_1‑4卤代烷基和CN；L选自‑C≡C‑、‑CR⁵＝CR⁶‑、‑O‑、‑S‑和A与包含Z的环之间的直接键；R⁵和R⁶独立地选自H、卤代基、C_1‑4烷基和C_1‑4卤代烷基；且A是卤代基、CN或任选地被取代的基团，所述基团选自C_1‑4烷基、C_3‑6环烷基、苯基、C_2‑6链烯基、C_2‑6炔基、包含至多4个作为环成员的选自N、O和S的杂原子的5‑6元的杂芳基和包含至多2个作为环成员的选自N、O和S的杂原子的4‑6元的杂环基，其中所述C_1‑4烷基、C_3‑6环烷基、苯基、C_2‑6链烯基、C_2‑6炔基、包含至多4个作为环成员的选自N、O和S的杂原子的5‑6元的杂芳基和包含至多2个作为环成员的选自N、O和S的杂原子的4‑6元的杂环基各自任选地被至多三个选自以下的基团取代：卤素、羟基、CN、R¹⁰、‑(CH₂)_0‑2OR¹⁰、‑SR¹⁰、‑S(O)R¹⁰、‑SO₂R¹⁰、‑S(O)(NH)R¹⁰和‑(CH₂)_0‑2N(R¹⁰)₂；其中R¹⁰各自独立地是H或C_1‑4烷基，其任选地被1或2个选自以下的基团取代：氨基、羟基、C_1‑4烷氧基和CN；且‑N(R¹⁰)₂可以表示5‑6元的杂环，其任选地包含另外的作为环成员的选自N、O和S的杂原子，且任选地被1或2个选自以下的基团取代：氧代、卤代基、羟基、C_1‑4烷基、C_1‑4烷氧基和氨基。