[发明专利]咪唑并[1,2‑a]吡啶作为可溶性鸟苷酸环化酶的刺激物用于治疗心血管疾病在审

专利信息
申请号: 201580033558.2 申请日: 2015-04-29
公开(公告)号: CN106459047A 公开(公告)日: 2017-02-22
发明(设计)人: A·瓦卡洛波洛斯;M·福尔曼;F·旺德;J-P·施塔施;T·马夸特;L·迪茨;李民坚;N·C·雷;I·武亚辛诺维奇 申请(专利权)人: 拜耳医药股份有限公司
主分类号: C07D471/04 分类号: C07D471/04;A61K31/437;A61P7/00;A61P9/00;A61P9/02;A61P7/02;A61P9/04;A61P9/10;A61P9/12
代理公司: 北京北翔知识产权代理有限公司11285 代理人: 侯婧;钟守期
地址: 暂无信息 国省代码: 德国;DE
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摘要: 本申请涉及新的杂环基取代的和杂芳基取代的咪唑并[1,2‑a]吡啶,其制备方法,其单独或以结合物形式用于治疗和/或预防疾病的用途,以及其用于制备用于治疗和/或预防疾病、尤其是用于治疗和/或预防心血管疾病的药物的用途。
搜索关键词: 咪唑 吡啶 作为 可溶性 鸟苷酸 环化酶 刺激物 用于 治疗 心血管疾病
【主权项】:
式(I)的化合物及其N‑氧化物、盐、溶剂合物、N‑氧化物的盐以及N‑氧化物和盐的溶剂合物其中A代表CH2、CD2或CH(CH3),R1代表(C3‑C7)‑环烷基、苯基或吡啶基,其中(C3‑C7)‑环烷基可被1至4个彼此独立地选自氟、三氟甲基和(C1‑C4)‑烷基的取代基取代,其中苯基被1至4个彼此独立地选自以下的取代基取代:卤素、氰基、一氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、(C1‑C4)‑烷基、(C1‑C4)‑烷氧基和二氟甲氧基以及其中吡啶基被1个或2个彼此独立地选自卤素、氰基和(C1‑C4)‑烷基的取代基取代,R2代表(C1‑C4)‑烷基、环丙基、环丁基、一氟甲基、二氟甲基或三氟甲基,R3代表下式的基团其中*代表连接至咪唑并[1,2‑a]吡啶环的点,E代表碳或氮,n代表0、1或2,X代表氧或氮,其中氮可被氢或羟基取代,R7代表氢或(C1‑C6)‑烷基,其中(C1‑C6)‑烷基可被氨基或羟基取代,并且其中(C1‑C6)‑烷基可被氟取代最多达五次,R8代表氢或(C1‑C4)‑烷基,其中(C1‑C4)‑烷基可被氟取代最多达五次,R9代表氢或(C1‑C4)‑烷基,其中(C1‑C4)‑烷基可被氟取代最多达五次,或R8和R9与它们所键合的碳原子一起形成3元至7元碳环或4元至7元杂环,其中3元至7元碳环和4元至7元杂环可被1个或2个彼此独立地选自氟和(C1‑C4)‑烷基的取代基取代,R10代表氢或(C1‑C8)‑烷基,其中(C1‑C8)‑烷基可被氨基或羟基取代,并且其中(C1‑C8)‑烷基可被氟取代最多达五次,R11代表氢或(C1‑C8)‑烷基,其中(C1‑C8)‑烷基可被氨基或羟基取代,并且其中(C1‑C8)‑烷基可被氟取代最多达五次,或代表5元至10元杂芳基,其中5元至10元杂芳基被(C1‑C8)‑烷氧基取代,其中(C1‑C8)‑烷氧基被氨基取代,并且其中(C1‑C8)‑烷氧基可被氟取代最多达五次,并且其中5元至10元杂芳基可被1个或2个彼此独立地选自以下的取代基取代:卤素、氰基、三氟甲基、二氟甲基和(C1‑C6)‑烷基,R4代表氢,R5代表氢、卤素、氰基、(C1‑C4)‑烷基、(C2‑C4)‑炔基、(C1‑C4)‑烷氧基、(C3‑C5)‑环烷基、二氟甲氧基、二氟甲基、三氟甲基、4元至7元杂环基或5元或6元杂芳基,R6代表氢或卤素。
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