[发明专利]驱蠕虫化合物有效

专利信息
申请号: 201580034873.7 申请日: 2015-05-19
公开(公告)号: CN106536518B 公开(公告)日: 2020-05-12
发明(设计)人: A·朗;S·R·古拉拉 申请(专利权)人: 勃林格殷格翰动物保健美国公司
主分类号: C07D417/04 分类号: C07D417/04;C07D417/12;C07D487/06;C07D413/04;C07D417/14;A61K31/428;A61K31/454;A61K31/423;A61P33/10;H05B41/06
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 代理人: 于巧玲
地址: 美国*** 国省代码: 暂无信息
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摘要: 发明涉及下式(I)的新的驱蠕虫化合物:其中Y和Z独立地为二环碳环或二环杂环基团,或Y或Z的一个为二环碳环或二环杂环基团,且Y或Z的另一个为烷基、烯基、炔基、环烷基、苯基、杂环基或杂芳基,变量X1、X6、X8、Q1、Q2、Q3、Q4、Q5、Q6、环A、环B、W、W'、R2、R3、R、R'、m、n和q为如本文定义的。本发明还提供包括本发明的驱蠕虫化合物的兽医组合物,以及其用于治疗和预防动物中的寄生物感染的用途。
搜索关键词: 蠕虫 化合物
【主权项】:
式(IA‑1)的驱蠕虫化合物∶其中Y和/或Z独立地为二环碳环或二环杂环基团,其任选地独立地被一个或多个下述基团取代:卤素、硝基、氰基、羟基、羟烷基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、氨基烷基、烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基、烷硫基、卤代硫基、卤代烷硫基、烷基亚磺酰基、卤代烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、卤代烷基磺酰基、芳基、芳氧基、芳基烷氧基、芳硫基、芳基烷硫基、芳基亚磺酰基、芳基磺酰基、芳基烷基亚磺酰基、芳基烷基磺酰基、杂芳基、杂芳氧基、杂芳基烷氧基、杂芳基硫基、杂芳基亚磺酰基、杂芳基磺酰基、杂芳基烷硫基、杂芳基烷基亚磺酰基或杂芳基烷基磺酰基;或Y或Z的一个为任选地被一个或多个下述基团取代的二环碳环或二环杂环基团:卤素、硝基、氰基、羟基、羟烷基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、氨基烷基、烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基、烷硫基、卤代硫基、卤代烷硫基、烷基亚磺酰基、卤代烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、卤代烷基磺酰基、芳基、芳氧基、芳基烷氧基、芳硫基、芳基烷硫基、芳基亚磺酰基、芳基磺酰基、芳基烷基亚磺酰基、芳基烷基磺酰基、杂芳基、杂芳氧基、杂芳基烷氧基、杂芳基硫基、杂芳基亚磺酰基、杂芳基磺酰基、杂芳基烷硫基、杂芳基烷基亚磺酰基或杂芳基烷基磺酰基,和Y或Z的另一个为烷基、烯基、炔基、环烷基、苯基、杂环基或杂芳基;其中所述烷基、烯基、炔基、环烷基、苯基、杂环基和杂芳基基团任选独立地被一或多个下述基团取代:卤素、硝基、氰基、烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基、烷硫基、卤代硫基、卤代烷硫基、烷基亚磺酰基、卤代烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、卤代烷基磺酰基、芳基、芳氧基、芳基烷氧基、芳硫基、芳基烷硫基、芳基亚磺酰基、芳基磺酰基、芳基烷基亚磺酰基、芳基烷基磺酰基、杂芳基、杂芳氧基、杂芳基烷氧基、杂芳基硫基、杂芳基亚磺酰基、杂芳基磺酰基、杂芳基烷硫基、杂芳基烷基亚磺酰基或杂芳基烷基磺酰基;X1为键、‑O‑、‑C(O)‑、‑C(S)‑、‑NH‑、‑S、‑S(O)、‑S(O)2‑、‑NHS(O)‑、‑S(O)‑NH‑、‑NHSO2‑、‑SO2NH‑、‑(CH2)n‑,其中n为1至3、‑C(O)‑CH2‑、‑CH2‑C(O)‑、‑O‑CH2‑、‑CH2‑O‑、‑NHCH2‑、‑CH2‑NH‑、‑S‑CH2‑、‑CH2‑S‑、‑S(O)‑CH2‑、‑CH2‑S(O)‑、‑S(O)2‑CH2‑或‑CH2‑S(O)2‑,其中NH、‑NHS(O)‑、‑S(O)‑NH‑、‑NHSO2‑、‑SO2NH‑、‑(CH2)n、‑C(O)CH2‑、‑CH2‑C(O)‑、‑O‑CH2‑、‑CH2‑O、‑NH‑CH2、‑CH2‑NH‑、‑S‑CH2‑、‑CH2‑S‑、‑S(O)‑CH2‑、‑CH2‑S(O)‑、‑S(O)2‑CH2‑和‑CH2‑S(O)2‑各自任选独立地被氧代(=O)和一个和多个选自下述的取代基取代:卤素、氰基、羟基、羟烷基、烷氧基烷基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、氨基烷基、烷基氨基烷基、二烷基氨基烷基、烷氧基羰基、烷基羰基、烯基羰基、炔基羰基、芳基羰基、烷基、卤代烷基、环烷基、烯基、卤代烯基、炔基、卤代炔基、碳环基、杂环基、碳环基烷基、杂环基烷基或芳基基团,其中每个取代基团可以进一步独立地被羟基、羟烷基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基和羧基(‑COOH)取代;X6为键、‑(CH2)n‑,其中n为1至3、‑O‑、‑C(O)‑、‑C(S)‑、‑S‑、‑S(O)‑、‑S(O)2‑、‑NH‑、‑C(O)‑NH‑、‑C(S)‑NH‑、‑NH‑C(O)‑、‑NH‑C(S)‑,其中‑(CH2)n‑基团中的‑CH2‑、‑NH‑、‑C(O)‑NH‑、‑C(S)‑NH‑、‑NH‑C(O)‑、‑NH‑C(S)‑各自任选独立地被一个或两个选自下述的取代基取代:卤素、羟基、羟烷基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、氨基烷基、烷基、卤代烷基、烯基、卤代烯基、炔基、卤代炔基、碳环基、卤代碳环基、碳环基烷基和卤代碳环基烷基;X8为键、‑(CH2)n,其中n为1至3、‑O‑、‑C(O)‑、‑S‑、‑S(O)‑、‑S(O)2‑、‑NHS(O)‑、‑S(O)‑NH‑、‑NHSO2‑、‑SO2NH‑或‑NH‑,其中‑(CH2)n‑中的CH2、‑NHS(O)‑、‑S(O)‑NH‑、‑NHSO2‑、‑SO2NH‑或‑NH‑各自任选独立地被一个或两个选自下述的取代基取代:卤素、羟基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、羟烷基、烷氧基烷基、氨基烷基、烷基氨基烷基、二烷基氨基烷基、烷氧基羰基、烷基羰基、烯基羰基、炔基羰基、芳基羰基、烷基、卤代烷基、烯基、卤代烯基、炔基、卤代炔基、碳环基、杂环基、碳环基烷基、杂环基烷基和氧代(=O),其中每个取代基团可以进一步独立地被羟基、羟烷基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基或羧基(‑COOH)取代;环A和环B各自独立地为3‑至8‑元碳环或杂环环,其中Q1、Q2、Q5和Q6独立地为N或CR4,其中R4为H、OH、卤素或C1‑3烷基、或包括结合在一个碳的两个碳环、两个杂环环或碳环‑杂环环系统的螺环环系统,其中所述螺环连接基的每个环含有4、5或6个环原子;条件是环A和环B的至少一个为氮杂环丁烷环连接基或螺环碳环、杂环或螺环碳环‑杂环环系统;W为O、S或氧杂环丁烷基团;Q3和Q4各自独立地为C‑R1或选自N、S或O的环杂原子;每个R1独立地为氢、卤素、氰基、羟基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、烷基、卤代烷基、碳环基、杂环基、烯基、卤代烯基、炔基或卤代炔基;R2和R3独立地为氢、卤素、氰基、烷基、卤代烷基或碳环基;n为0、1、2或3;m为0、1、2、3或4;和q为0、1、2、3或4。
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