[发明专利]治疗癌症的化合物有效
申请号: | 201580036882.X | 申请日: | 2015-05-05 |
公开(公告)号: | CN106794174B | 公开(公告)日: | 2021-03-12 |
发明(设计)人: | 陆燕;J·T·多尔顿;李伟;D·D·米勒 | 申请(专利权)人: | GTX公司;田纳西大学研究基金会 |
主分类号: | A61K31/4184 | 分类号: | A61K31/4184;C07D231/54;C07D235/04 |
代理公司: | 永新专利商标代理有限公司 72002 | 代理人: | 刘鸿林;张晓威 |
地址: | 美国田*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 本发明涉及具有抗癌活性的秋水仙碱‑结合位点化合物、包括其的组合物、和它们在治疗多种形式的癌症中的用途。 | ||
搜索关键词: | 治疗 癌症 化合物 | ||
【主权项】:
由式II表示的化合物:其中Q是S、NH或O;Z是CH或N;A是取代的或非取代的苯基;取代的或非取代的吲哚基;或取代的或非取代的吲唑基;其中A的任选的取代基包括O‑烷基、O‑卤代烷基、F、Cl、Br、I、NO2、卤代烷基、CF3、CN、‑CH2CN、NH2、羟基、‑(CH2)iNHCH3、‑(CH2)iNH2、‑(CH2)iN(CH3)2、‑OC(O)CF3、‑SO2‑芳基、C1‑C5直链或支链烷基、卤代烷基、烷基氨基、氨基烷基、‑OCH2Ph、‑NHCO‑烷基、COOH、‑C(O)Ph、C(O)O‑烷基、C(O)H、‑C(O)NH2或其组合;R1独立地是氢、O‑烷基、O‑卤代烷基、F、Cl、Br、I、卤代烷基、CF3、CN、NO2、‑CH2CN、NH2、羟基、COOH、C(O)H、NHCO‑烷基、‑O(CH2)jOCH3、‑O(CH2)jOH、‑O(CH2)jNHCH3、‑O(CH2)jNH2、‑O‑(CH2)jN(CH3)2、‑OC(O)CF3、‑OC(O)CH2Cl、‑OCH2Ph、‑O(CH2)jNH2、‑O(CH2)jN‑邻苯二甲酰亚胺或其组合;R2是氢、O‑烷基、O‑卤代烷基、F、Cl、Br、I、卤代烷基、CF3、CN、NO2、‑CH2CN、NH2、羟基、COOH、C(O)H、NHCO‑烷基、‑O(CH2)kOCH3、‑O(CH2)kOH、‑O(CH2)kNHCH3、‑O(CH2)kNH2、‑O‑(CH2)kN(CH3)2、‑OC(O)CF3、‑OC(O)CH2Cl、‑OCH2Ph、‑O(CH2)kNH2或‑O(CH2)kN‑邻苯二甲酰亚胺;i、j和k独立地是0至5之间的整数;n是1至4之间的整数;或其代谢物、水合物、同分异构体、N‑氧化物、前体药物、药物产品、药学上可接受的盐、多晶型体、互变异构体、或组合。
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